[发明专利]一类取代吡啶化合物及其制备方法

说明书

本发明涉及农药领域，公开了一类取代吡啶化合物及其杀菌活性，该化合物具有式(I)所示的结构。

技术领域

本发明涉及农药领域，具体涉及一类取代吡啶化合物，该类取代吡啶化合物具有优异的杀菌活性。

背景技术

植物病害是严重威胁农作物安全生产的重要因素。历史上曾多次发生因重大植物病害流行而造成巨大损失的事件，如：1970年玉米小斑病在美国大爆发，导致10亿美元的损失；1950年小麦条锈病在我国大流行，造成小麦减产约60亿公斤等。使用杀菌剂是防治植物病害最经济有效的手段，是保障农作物安全生产的中流砥柱。

真菌是自然界的重要组成部分，通过寄生与植物的表面或体内而存活。有害的真菌通过侵染等方式获取植物体细胞或其它组织中的营养物质并进行大量的繁殖，进而导致植物因能量缺乏而死亡。有害的致病真菌包括低等真菌和高等真菌两类，低等致病真菌主要由鞭毛菌亚门和结合菌亚门引发，将导致霜霉病、晚疫病、猝倒病、根腐病、根肿病、马铃薯粉痂病及甘薯软腐病等。高等致病真菌主要由半知菌亚门、子囊菌和担子菌亚门构成，能导致如炭疽病、灰霉病、白粉病、立枯病、根腐病、褐斑病、纹枯病、赤霉病、锈病、枯萎病、菌核病、蔓枯病、黄萎病、苹果腐烂病、梨黑星病、甘薯黑斑病、禾谷类黑粉黑穗病等。

根据2017年出版的《The Pesticide Manual》报道，商品化杀菌剂的作用靶标有52种。但是，近几年来创制成功的杀菌剂品种却主要集中于琥珀酸酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)、甲氧基丙烯酸酯类(QoIs)和三唑类(DMIs)这三个靶点上。例如，2017年全球共上市的13个杀菌剂中有7个属于SDHI。而且在2018年，这三大类(SDHIs、QoIs和DMIs)杀菌剂就已经占据了整个杀菌剂市场份额的60％以上。

正是由于现有商品化杀菌剂的作用靶标十分有限，再加上大面积的、长期的、不科学合理的使用，致使植物病原菌的抗药性迅猛发展。据杀菌剂抗性委员会(FungicideResistance Action Committee)公布，全球已报道的植物病原菌抗药性案例已超过500例(Pest Manag.Sci.2017,73,672-677)，尤其是DMI类和QoI类杀菌剂的抗性问题已十分严重，几乎呈现爆发性增长势态(Plant Protect.Sci.2015,51,170-176)。更严峻的是，SDHI类杀菌剂近年来的抗性发展也非常迅速。作为当前农业病害防控的中流砥柱，三大主流杀菌剂抗性问题的爆发，给农业安全生产造成了重大打击，也将严重威胁着我国的粮食安全。由此可见，抗药性是当前杀菌剂创制中所面临的重大挑战，开发具有全新结构及作用机制的杀菌剂新品种是克服抗药性的根本途径，也是当前农业生产的一项迫切需求。

发明内容

本发明的目的是为了提供一种具有广谱抑菌和杀菌活性的新的取代吡啶化合物。

为了实现上述目的，本发明第一方面提供一类取代吡啶化合物，该化合物具有式(I)所示的结构，

其中，在式(I)中：

A选自C_1-12的烷基、C_3-8环烷基、C_3-8杂环烷基、C_6-10芳基、C_5-10杂芳基、氰基、烯基或炔基，其中所述的C_3-8杂环烷基分别包含1-4个独立选自-NH-、-O-、-S-、和N的杂原子或原子团，所述的C_5-10杂芳基分别包含1-4个N原子；

R¹选自卤素或C_1-3的烷基；

R⁴选自NR⁷R⁸或C_1-3的烷基；