[发明专利]一种SUMO化修饰的多肽或小分子蛋白靶向释药载体有效
申请号: | 202010664129.8 | 申请日: | 2020-07-10 |
公开(公告)号: | CN111588863B | 公开(公告)日: | 2023-09-22 |
发明(设计)人: | 王喆明 | 申请(专利权)人: | 杭州濡湜生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K47/64 | 分类号: | A61K47/64;A61K45/00;A61K31/513;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州奥创知识产权代理有限公司 33272 | 代理人: | 赵梅 |
地址: | 311215 浙江省杭州市*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 sumo 修饰 多肽 分子 蛋白 靶向 载体 | ||
1.一种SUMO化修饰的多肽或小分子蛋白靶向释药载体,其特征在于,由能够被SUMO化修饰的小分子蛋白或多肽及SUMO化修饰结构构成,其中,能够被SUMO化修饰的小分子蛋白或多肽包括Ran GAP1的部分片段Ran GAP1-C2;
能够被SUMO化修饰的小分子蛋白或多肽和药物分子共价偶联,小分子蛋白或多肽再进一步SUMO化修饰后构成靶向药物,实现肿瘤组织细胞内定位和分布,并且避免在细胞内过早被组织蛋白酶降解,最终在肿瘤组织高效表达的SENP1作用下解离SUMO亚基,去SUMO化的小分子蛋白或多肽很快被组织蛋白酶降解,而完成释药;
其中,在适宜的反应体系中,由激活酶E1、接合酶E2或激活酶E1、接合酶E2、连接酶E3把SUMO蛋白转移到所选小分子蛋白或多肽底物上,最终将SUMO通过异肽键偶联到小分子蛋白或多肽底物的赖氨酸残基上,完成SUMO化修饰;SUMO蛋白包括SUMO-1。
2.根据权利要求1所述的SUMO化修饰的多肽或小分子蛋白靶向释药载体,其特征在于,能够被SUMO化修饰的小分子蛋白或多肽的氨基酸残基和药物分子通过共价偶联形成酯键/酰胺键。
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