[发明专利]吡嗪化合物和其用途有效
| 申请号： | 202010656947.3 | 申请日： | 2019-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN111747954B | 公开（公告）日： | 2021-08-24 |
| 发明（设计）人： | 齐长河;徐汉忠;曾庆北;杨振帆;张小林 | 申请（专利权）人： | 迪哲（江苏）医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D413/04;C07D401/04;C07D417/14;A61K31/497;A61K31/5377;A61K45/06;A61P35/00;A61P25/16;A61P25/08 |
| 代理公司： | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人： | 孙倩;赵昊 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 用途 | ||
1.一种式(Ia-ii)所示的化合物：
或其药学上可接受的盐，
其中，
环A为氮杂吲哚嗪基；m为1，R1是C1-3烷基；Z为键；Y为环丁基，其可任选地被R3单取代或独立地被其多取代，其中每个R3独立地选自C1-12烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为甲基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中Y为被甲氧基单取代的环丁基。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自由以下组成的组：
3-氨基-N-((1r,3r)-3-甲氧基环丁基)-6-(3-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-5-(唑-2-基)吡嗪-2-甲酰胺；
3-氨基-N-((1s,3s)-3-甲氧基环丁基)-6-(3-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-5-(唑-2-基)吡嗪-2-甲酰胺；
3-氨基-N-(3-甲氧基环丁基)-6-(3-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-5-(唑-2-基)吡嗪-2-甲酰胺。
5.一种药物组合物，其包含一种或多种根据权利要求1到4中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体。
6.一种或多种根据权利要求1到4中任一项所述的化合物在制备用于治疗腺苷受体相关疾病的药物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途，其中所述腺苷受体相关疾病为癌症、帕金森病、癫痫、脑缺血和中风、抑郁症、认知障碍、HIV、腺苷脱氨酶-重症联合免疫缺陷、急性心力衰竭和慢性心力衰竭、慢性阻塞性肺病或哮喘。
8.根据权利要求7所述的用途，其中所述癌症为非小细胞肺癌、肾细胞癌、前列腺癌或乳腺癌。
9.根据权利要求6所述的用途，其中所述药物与放射疗法、化学疗法或免疫疗法组合使用。
10.根据权利要求1-4中任一项所述的式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐与免疫治疗剂或化学治疗剂组合。
11.根据权利要求10所述的组合，其中所述免疫治疗剂选自由以下组成的组：抗PD-1/PD-L1抗体、抗CTLA-4抗体、抗CD73抗体、抗CD39抗体、抗CCR2抗体或其任何组合。
12.根据权利要求10所述的组合，其中所述化学治疗剂选自由以下组成的组：基于铂的化学治疗剂、多西他赛、太平洋紫杉醇、多柔比星、依托泊苷、米托蒽醌或其任何组合。
13.根据权利要求12所述的组合，其中所述基于铂的化学治疗剂为顺铂或奥沙利铂。
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