[发明专利]6-O-烟酰半枝莲碱G在制备治疗肝纤维化的药物方面的应用

说明书

本发明公开了6‑O‑烟酰半枝莲碱G在制备治疗肝纤维化的药物方面的应用。本发明发现，6‑O‑烟酰半枝莲碱G一方面可以抑制肝纤维化过程中关键细胞肝星状细胞的增殖，另一方面可以通过抑制肝星状细胞中纤维化关键蛋白的表达进而抑制其活性。因此，6‑O‑烟酰半枝莲碱G具有抗肝纤维化的作用，可以开发成抗纤维化药物。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及6-O-烟酰半枝莲碱G在制备治疗肝纤维化的药物方面的应用。

背景技术

肝脏是体内主要的代谢器官，具有强大的再生能力。肝损伤发生后肝脏通常可以再生，但若存在长期损伤与慢性炎症刺激，肝脏的再生能力将极大地被削弱，并引起纤维化发生。肝纤维化(hepatic fibrosis，HF)是慢性肝病进展至肝硬化的关键步骤，它是一种机体代偿修复反应。多种病因如酒精性肝病、非酒精性脂肪性肝炎、病毒性肝炎、慢性胆汁淤积及自身免疫性肝炎都可发展为纤维化而进展至肝硬化和肝癌，给患者生命健康带来严重威胁。

肝星状细胞(HSC)是参与HF过程的关键细胞，在损伤修复的过程中，HSC发生活化，并分泌大量的ECM、基质金属蛋白酶和金属蛋白酶组织抑制剂等，同时与肝细胞、肝窦内皮细胞、库普弗细胞等相互作用，引起纤维沉积、肝脏组织结构重塑与紊乱和加速HF进程。

因此，抑制了肝星状细胞的增殖或活力，就可以一定程度治疗缓解HF。目前没有6-O-烟酰半枝莲碱G抑制肝星状细胞增殖的活性报道。

发明内容

本发明是为了克服现有技术的不足，提供一种6-O-烟酰半枝莲碱G在制备治疗肝纤维化的药物方面的应用。

实现本发明目的的技术方案为：

一种6-O-烟酰半枝莲碱G在制备治疗肝纤维化的药物方面的应用。

一种治疗肝纤维化的方法，给予肝纤维化患者有效剂量的6-O-烟酰半枝莲碱G。

有益技术效果：

本发明发现，6-O-烟酰半枝莲碱G一方面可以抑制肝纤维化过程中关键细胞肝星状细胞的增殖，另一方面可以通过抑制肝星状细胞中纤维化关键蛋白的表达进而抑制其活性。因此，6-O-烟酰半枝莲碱G具有抗肝纤维化的作用，可以开发成抗纤维化药物。

附图说明

图1为不同浓度6-O-烟酰半枝莲碱G对HSC-T6细胞的增殖抑制率；

图2为不同浓度6-O-烟酰半枝莲碱G对HSC-T6细胞中纤维化关键蛋白α-SMA及TGF-β1表达的抑制作用。

具体实施方式

下面通过具体实施例阐述本发明的实质性内容，但不能以此限定本发明的保护范围。

一、试验材料

大鼠肝星状细胞HSC-T6购自上海生工生物工程有限公司。

胎牛血清(FBS)、DMEM培养基购自美国Gibco公司。

青链霉素购自上海逍鹏生物科技有限公司。

胰蛋白酶上海士锋生物科技有限公司。

6-O-烟酰半枝莲碱G(CAS：1206805-30-2)购自宝鸡市辰光生物科技有限公司，HPLC纯度98％。

二、试验方法

1、细胞培养

将大鼠肝星状细胞HSC-T6复苏后用含10％FBS和1％青链霉素的DMEM培养基于37℃、5％CO₂恒温培养箱中培养，待细胞密度达90％左右时，消化、传代。

2、MTT法测定药物对HSC-T6细胞的增殖抑制作用