[发明专利]二苯甲酮衍生物组合物及其制备方法和用途

说明书

本发明属于药物技术领域，具体提供一种二苯甲酮衍生物组合物的制备方法，包括以下步骤：采用95％乙醇浸渍大叶藤黄果实，过滤，取滤液，减压浓缩，得到大叶藤黄果实乙醇提取物，向大叶藤黄果实乙醇提取物中加入90％甲醇溶解，然后加入石油醚萃取，将萃余液减压浓缩，之后加入10％甲醇溶解，再用醋酸乙酯萃取，减压浓缩，得到大叶藤黄果实醋酸乙酯提取物；利用石油醚‑醋酸乙酯梯度洗脱分离大叶藤黄果实醋酸乙酯提取物，得到若干馏段；对得到的馏段用丙酮分别进行反复的重结晶，即得到二苯甲酮衍生物组合物。本发明从大叶藤黄果实中分离纯化得到二苯甲酮衍生物组合物，具有良好的抗癌活性，能够用于制备抗癌药物。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，尤其涉及一种二苯甲酮衍生物组合物及其制备方法和用途。

背景技术

在医学上，癌是指起源于上皮组织的恶性肿瘤，是恶性肿瘤中最常见的一类，癌症化学治疗是现今治疗恶性肿瘤最为有效的方法。目前临床应用的抗肿瘤药物中，大部分是化学合成药物和植物来源药物，以植物来源的约占三分之一，包括了植物天然产物及其改性衍生物，植物天然产物在药学发展中起着无法替代的重要作用。

藤黄科藤黄属植物大叶藤黄Garcinia xanthochymus，俗称“人面果”、“岭南倒捻子”、“歪脖子果”等，是传统傣药，在民间被用以清热、驱虫等。目前已有学者从大叶藤黄的不同部位分离得到了相当多的化学成分，大多具有生物活性。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了一种能够治疗癌症的二苯甲酮衍生物组合物，该组合物中的活性成分来源于大叶藤黄，本发明还提供了该组合物的制备方法及在制备治疗癌症药物中的用途，本发明在深入开发大叶藤黄药用价值的同时为癌症治疗提供一种新的指导。

本发明提供一种二苯甲酮衍生物组合物的制备方法，包括以下步骤：

步骤S1：采用95％乙醇浸渍大叶藤黄果实，过滤，取滤液，减压浓缩，得到大叶藤黄果实乙醇提取物，向大叶藤黄果实乙醇提取物中加入90％甲醇溶解，然后加入石油醚萃取，将萃余液减压浓缩，之后加入10％甲醇溶解，再用醋酸乙酯萃取，减压浓缩，得到大叶藤黄果实醋酸乙酯提取物；

步骤S2：采用正相硅胶柱色谱，利用石油醚-醋酸乙酯梯度洗脱分离大叶藤黄果实醋酸乙酯提取物，得到十个馏段Fr.1～10；

步骤S3：对得到的馏段分别用丙酮进行反复的重结晶，即得到二苯甲酮衍生物组合物。

进一步地，对得到的馏段Fr.2用丙酮进行反复的重结晶得到二苯甲酮衍生物组合物A，所述二苯甲酮衍生物组合物A包括化合物Xanthochymol和化合物Gutteferone E,化合物Xanthochymol和化合物Gutteferone E的质量比为1～2:1，化合物Xanthochymol的结构式为：

化合物Gutteferone E的结构式为：

进一步地，对得到的馏段Fr.3用丙酮进行反复的重结晶得到二苯甲酮衍生物组合物B，所述二苯甲酮衍生物组合物B包括化合物Cycloxanthochymol和化合物Isoxanthochymol,化合物Cycloxanthochymol和化合物Isoxanthochymol的质量比为1～2:1，化合物Cycloxanthochymol的结构式为：

化合物Isoxanthochymol的结构式为：

进一步地，步骤S2中，利用石油醚和醋酸乙酯按照两者体积比19:1、9:1、7:3、6:4、5:5、3:7、0:1进行梯度洗脱。