[发明专利]一种用于降血糖的缓释材料的制备方法及应用

说明书

本发明公开了一种用于降血糖的缓释材料的制备方法及应用，本发明通过如下步骤制备得到缓释材料：称取3‑4g壳聚糖粉末，用水溶解，加热至50‑100℃，加入羟丙基甲基纤维素5‑7g，充分搅拌至完全溶胀，缓慢加入丙三醇30‑50mL，充分搅拌均匀；在制备好的溶胶中加入降血糖药物，使浓度达到18～22μg/mL，即得所述的用于降血糖的缓释材料。本发明的用于降血糖的缓释材料。可用于皮下注射给药，给药后液体药剂发生胶凝，变成固体凝胶，使胰岛素缓慢释放，达到稳定血糖的效果。本发明的缓释材料使降糖药物的药效由12小时延长为48小时，且生物相容性良好，给药方便。

技术领域

本发明涉及一种用于降血糖的缓释材料的制备方法及应用，属于生物医药技术领域。

背景技术

糖尿病是以高血糖为特征的代谢性疾病，高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损，或两者兼有引起。糖尿病患者长期存在高血糖，导致各种组织、器官、血管、神经受损或发生功能障碍。近年来，我国糖尿病患者人数明显上升，其中以II型糖尿病为主，比例＞90％，给社会和个人生活带来严重影响。

其中注射是常见的给药方式，但每天注射次数多，会导致患者用药不便，依从性差。因此，研制缓控释的新剂型，可以充分发挥降糖药的疗效，避免或减少不良反应的发生率，以便有效控制血糖，降低/延缓并发症的发生，对保障患者安全、合理用药有重要意义。

艾塞那肽是胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like peptide-1，GLP-1)类似物Exendin-4的人工合成品，商品名为百泌达，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。作用机理为当血糖升高时，艾塞那肽可快速作用于胰岛β细胞的葡萄糖应答机制，促使胰岛素释放，因此用于降低2型糖尿病患者的餐后血糖浓度。予2型糖尿病患者皮下注射艾塞那肽，可控制餐后血糖水平降低持续达5h；主要经肾小球过滤清除，随后经蛋白水解降解，平均肾清除率为9.1L/h，终末半衰期为2.4h。因为半衰期短，需要每天注射两次。因此，可以用缓释制剂来提高艾塞那肽的作用时间，降低患者的注射次数。但是现有的缓释剂在缓释效果不足，且有些聚合物制作的长效药物制剂具有一定的生物毒性。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明提供一种用于降血糖的缓释材料。可用于皮下注射给药，给药后液体药剂发生胶凝，变成固体凝胶，使胰岛素缓慢释放，达到稳定血糖的效果。

本发明的第一个目的是提供一种用于降血糖的缓释材料的制备方法，包括如下步骤：

S1、称取3-4g壳聚糖粉末，用水溶解，加热至50-100℃，加入羟丙基甲基纤维素5-7g，充分搅拌至完全溶胀，缓慢加入丙三醇30-50mL，充分搅拌均匀；

S2、在制备好的溶胶中加入降血糖药物，使浓度达到18～22μg/mL，即得所述的用于降血糖的缓释材料。

进一步地，所述的壳聚糖的脱乙酰度＞90％。

进一步地，所述的壳聚糖的分子量大于10kD。

进一步地，所述的羟丙基甲基纤维素的型号为SHE 15。

进一步地，在S1步骤中，加热温度为70-80℃。

进一步地，所述的水的用量为90～110mL。

进一步地，在S1步骤中，水为注射用水。

进一步地，所述的降血糖药物为艾塞那肽。

本发明的第二个目的是提供所述的方法制备得到的用于降血糖的缓释材料。

本发明的第三个目的是提供所述的用于降血糖的缓释材料在制备降血糖药物中的应用。

本发明的有益效果：