[发明专利]一种吡咯并吡啶酮类化合物、其制备方法、其组合物和用途有效
申请号: | 202010552828.3 | 申请日: | 2020-06-17 |
公开(公告)号: | CN112094266B | 公开(公告)日: | 2023-03-21 |
发明(设计)人: | 胡有洪;耿美玉;陈菁菁;沈爱军;谢志铖;刘红椿;曾丽敏;李亚磊;彭润泽;张敏敏;张婕;丁健 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/538;A61K31/444;A61K31/4545;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京坦路来专利代理有限公司 11652 | 代理人: | 汪送来 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吡咯 吡啶 酮类 化合物 制备 方法 组合 用途 | ||
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
R1选自
其中,Ra表示一个或多个取代基,各自独立地选自氢、卤素,
X选自C1-C6直链或支链亚烷基、C1-C6直链或支链亚烷基-CONH-C1-C4直链或支链亚烷基、–(CH2CH2O)lCH2CH2–、C1-C4直链或支链亚烷基-亚苯基,其中l为1-4的整数;
A选自苯基、吡啶基;
R2表示1或2个取代基,各自独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-6直链或支链烷基、卤代C1-6直链或支链烷基、C1-6直链或支链烷氧基、C3-6单环烷基氧基、苯氧基、羟基C1-6直链或支链烷基、-(Rb)NS(O)2Rc、-S(O)2Rd、ReO(C=O)-、RfRgN-甲基、C3-6单环烷基甲氧基,其中,Rb、Rc、Rd、Re、Rf和Rg各自独立地为氢、C1-3直链或支链烷基或卤代烷基;其中所述苯氧基任选各自独立地被1、2、或3个选自卤素、甲基的基团取代;
或者,R2表示两个或两个以上取代基,其中两个相邻的取代基连接,并与所连接的A上的碳原子一起形成所示的杂环;
其中,所述“卤素”选自氟、氯、溴或碘。
2.根据权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐,其中,各个所述直链或支链的烷基各自独立地为选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、正戊基,1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、异戊基、1-乙基丙基、新戊基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、异己基、1,1-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、2-乙基丁基。
3.根据权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐,其中,各个所述直链或支链的烷基各自独立地为选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基。
4.根据权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐,其中,各个所述直链或支链的亚烷基各自独立地为C1-C3直链或支链亚烷基。
5.根据权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐,其中,各个所述C3-C6单环烷基为选自环丙烷、环丁烷、环戊烷、或环己烷。
6.根据权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐,其中,所述式I化合物选自以下化合物:
7.根据权利要求1-6任一项所述的式I化合物或其药学上可接受的盐,其中,所述药学上可接受的盐包括所述式I化合物的阴离子盐和阳离子盐。
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