[发明专利]一种伐度司他晶型及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202010551774.9 申请日: 2020-06-17
公开(公告)号: CN111825606A 公开(公告)日: 2020-10-27
发明(设计)人: 彭欢;张凤杰;张良 申请(专利权)人: 上海希迈医药科技有限公司;安礼特(上海)医药科技有限公司;江苏创诺制药有限公司;上海创诺医药集团有限公司
主分类号: C07D213/81 分类号: C07D213/81;A61K31/4418;A61P7/06;A61P13/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 201203 上海市浦东新区中国*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 伐度司 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种如式I所示的化合物的晶型,其特征在于,所述晶型选自下组:晶型AZT-I、晶型AZT-II、晶型AZT-III,

其中,所述晶型AZT-I的XRPD图包括3个或3个以上选自下组的2θ值:7.4°±0.2°、15.9°±0.2°、23.7°±0.2°、26.4°±0.2°;

所述晶型AZT-II的XRPD包括3个或3个以上选自下组的2θ值:6.4°±0.2°、10.3°±0.2°、18.5°±0.2°、25.8°±0.2°;

所述晶型AZT-III的XRPD图包括3个或3个以上选自下组的2θ值:4.3°±0.2°、8.5°±0.2°、15.3°±0.2°、23.3°±0.2°。

2.如权利要求1所述的晶型,其特征在于,所述晶型AZT-I具有选自下组的一个或多个特征:

1)所述晶型AZT-I的XRPD图包括6个或6个以上选自下组的2θ值:7.4°±0.2°、15.9°±0.2°、18.9°±0.2°、22.3°±0.2°、23.2°±0.2°、23.7°±0.2°、26.4°±0.2°、28.9°±0.2°;

2)所述晶型AZT-I加热至100℃时具有约0.05%的失重。

3.如权利要求1所述的晶型,其特征在于,所述晶型AZT-I具有选自下组的一个或多个特征:

1)所述晶型AZT-I的XRPD图包括6个或6个以上选自下组的2θ值:7.4°±0.2°、11.8°±0.2°、13.5±0.2°、15.9°±0.2°、18.9°±0.2°、20.1°±0.2°、20.7°±0.2°、22.4°±0.2°、23.2°±0.2°、23.7°±0.2°、25.3°±0.2°、26.4°±0.2°、27.9°±0.2°、28.9°±0.2°、30.1°±0.2°。

2)所述晶型AZT-I具有基本如图1所示的XRPD图;

3)所述晶型AZT-I具有基本如图2所示的TGA图;

4)所述晶型AZT-I具有基本如图3所示的DSC图。

5)所述晶型AZT-I具有基本如图4所示的1H NMR图谱。

4.如权利要求1所述的晶型,所述晶型AZT-II具有选自下组的一个或多个特征:

1)所述晶型AZT-II的XRPD图包括6个或6个以上选自下组的2θ值:6.4°±0.2°、7.0°±0.2°、9.1°±0.2°、10.3°±0.2°、13.0°±0.2°、14.6°±0.2°、16.6°±0.2°、18.5°±0.2°、25.8°±0.2°。

2)所述晶型AZT-Ⅱ加热至100℃时具有约0.7%的失重。

5.如权利要求1所述的晶型,所述晶型AZT-II具有选自下组的一个或多个特征:

1)所述晶型AZT-II的XRPD图包括6个或6个以上选自下组的2θ值:6.4°±0.2°、7.0°±0.2°、9.1°±0.2°、10.3°±0.2°、13.0°±0.2°、13.8°±0.2°、14.6°±0.2°、16.6°±0.2°、17.4°±0.2°、18.5°±0.2°、20.7°±0.2°、23.2°±0.2°、23.8°±0.2°、24.7°±0.2°、25.0°±0.2°、25.8°±0.2°、26.7°±0.2°、27.2°±0.2°、28.4°±0.2°、29.6°±0.2°、29.8°±0.2°、31.3°±0.2°。

2)所述晶型AZT-II具有基本如图7所示的XRPD图;

3)所述晶型AZT-II具有基本如图8所示的TGA图;

4)所述晶型AZT-II具有基本如图9所示的DSC图;

5)所述晶型AZT-II具有基本如图10所示的1H NMR图谱。

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