[发明专利]一种用于肺部给药的高分子微球及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种用于肺部给药的高分子微球，其特征在于：包括亲水性肺部疾病用药、包覆于亲水性肺部疾病用药表面的双亲性高分子和包覆于双亲性高分子表面的可降解高分子。

2.根据权利要求1所述的用于肺部给药的高分子微球，其特征在于：所述亲水性肺部疾病用药与双亲性高分子的质量比为1:(1～20)。

3.根据权利要求1所述的用于肺部给药的高分子微球，其特征在于：所述双亲高分子与可降解高分子的质量比为1：(1～8)。

4.根据权利要求1所述的用于肺部给药的高分子微球，其特征在于：所述用于肺部给药的高分子微球的粒径为1μm～30μm。

5.根据权利要求1或2所述的用于肺部给药的高分子微球，其特征在于：所述亲水性肺部疾病用药选自磷酸氯喹、异烟肼、顺铂、阿霉素、氨茶碱、姜黄素、硫酸沙丁胺醇中的至少一种。

6.根据权利要求1～3任一项所述的用于肺部给药的高分子微球，其特征在于：所述双亲性高分子选自聚乙二醇、环糊精、聚乙二醇与氨基酸的共聚物中的至少一种，所述双亲性高分子的分子量为1000～8000道尔顿。

7.根据权利要求1或3所述的用于肺部给药的高分子微球，其特征在于：所述可降解高分子选自聚3-羟基烷酸酯、聚乳酸、聚己内酯、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚3-羟基丁酸酯-co-3-羟基戊酸酯、聚(3-羟基丁酸酯)、聚丁二酸丁二酯和聚三亚甲基碳酸酯中的至少一种，所述可降解高分子的分子量为3000-60000道尔顿。

8.一种用于肺部给药的高分子微球的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

(1)亲水性肺部疾病用药分散于双亲性高分子水溶液中，形成预包裹体；

(2)将预包裹体分散于含有机溶剂的可降解高分子溶液，形成包裹体溶液；

(3)包裹体溶液分散至含表面活性剂的水溶液中，沉淀，清洗沉淀物，干燥，得到用于肺部给药的高分子微球。

9.根据权利要求8所述的用于肺部给药的高分子微球的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述分散的速度为200～20000rpm，分散时间为2min-24h；优选的，步骤(2)中所述分散的速度为2000～10000rpm，分散时间为2min～5min；优选的，步骤(3)中所述分散的速度为500～3000rpm，分散时间为4h～14h。

10.一种用于肺部给药的高分子微球在制备治疗肺部疾病药物中应用，其特征在于：所述用于肺部给药的高分子微球为权利要求1～7任一项所述的用于肺部给药的高分子微球，或者为权利要求8或9所述的用于肺部给药的高分子微球的制备方法制得。