[发明专利]一种栝楼酯碱的抗肺纤维化用途

说明书

本发明公开了一种栝楼酯碱的抗肺纤维化用途。本发明实验结果说明，栝楼酯碱可以有效抑制人胚肺成纤维细胞HFL1的增殖和迁移，具有明显的剂量效应，具备开发成治疗肺纤维化药物的前景。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种栝楼酯碱的抗肺纤维化用途。

背景技术

肺纤维化是许多慢性间质性肺疾病的终末期改变，病理表现为细胞外基质过度沉积破坏正常肺组织结构。由于空气污染加重及老龄化人口的增多，其患病率和发病率在过去几十年中显著增加，成为肺部疾病不可忽视的问题。肺纤维化发生机制复杂多样，至今还未完全阐明。目前，病理机制研究主要致力于肺纤维化过程中相关的细胞。

人胚肺成纤维细胞HFL1是目前研究发现抗肺纤维化的成熟细胞模型。

栝楼酯碱是存在于紫花地丁等植物中的天然化学成分，具有多种生物活性。

目前未见栝楼酯碱在抗肺纤维化方面的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种栝楼酯碱的抗肺纤维化用途。

本发明上述目的通过如下方案实现：

一种栝楼酯碱的抗肺纤维化用途。

一种栝楼酯碱用于制备抗肺纤维化药物的用途。

一种栝楼酯碱用于制备抗肺纤维化药物制剂的用途，制剂剂型包括片剂和胶囊。

有益效果：

本发明发现，栝楼酯碱可以有效抑制人胚肺成纤维细胞HFL1的增殖和迁移，具有明显的剂量效应，具备开发成治疗肺纤维化药物的前景。

附图说明

图1为不同浓度药物组HFL1细胞的增殖抑制率；

图2为栝楼酯碱对人胚肺成纤维细胞HFL1迁移的影响。

具体实施方式

下面结合实施例具体介绍本发明实质性内容，但并不以此限定本发明的保护范围。

一、实验材料

人胚肺成纤维细胞HFL1购自ATCC。

胎牛血清、F12K培养基购自美国Gibco公司。

栝楼酯碱的纯度≥98.5％。

二、实验方法

1、细胞培养

将人胚肺成纤维细胞HFL1用含有10％胎牛血清和1％双抗的F12K培养基在37℃、5％CO₂恒温培养箱中培养，待细胞长满培养瓶瓶底后，消化、传代。

2、MTT法测定药物对人胚肺成纤维细胞HFL1增殖的影响

取对数生长期的人胚肺成纤维细胞HFL1，消化后用含有10％胎牛血清和1％双抗的F12K培养基制成细胞悬液，细胞浓度为1×10⁵/mL，接种于96孔板，每孔100μL，在37℃、5％CO₂恒温培养箱中培养。适应性培养12h后，药物组更换为含有5、10、20μM栝楼酯碱的F12K培养基培养，同时设置不加药培养的细胞为对照组，以及不含细胞的培养液为空白组。继续培养48h后，每孔加入20μL浓度为5mg/mL的MTT溶液，孵育4h，弃上清液，每孔加入150μLDMSO，振荡使结晶物充分溶解，测定各孔490nm波长下OD值，根据公式计算不同药物对细胞的增殖抑制率。每个浓度3个复孔。

增殖抑制率(％)＝[1－(OD药物组－OD空白组)/(OD对照组－OD空白组)]×100％

3、划痕法测定药物对人胚肺成纤维细胞HFL1迁移的影响