[发明专利]一种并环化合物、其制备方法和用途

权利要求书

1.一种由通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

为选自式S-1a至S-3a的基团：

R₁为氢或C1～C20烷基；

G环为

以及，当为式S-1a基团时，上述的G环中排除

并且，G环非必须地被一个或多个相同或不同取代基取代；所述G环上的取代基为卤素、氧代(＝O)、羟基、卤代C1～C6烷基、C1～C6烷酰基、被C1～C6烷氧基取代的C1～C6烷基、C1～C6烷基或C1～C6烷氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，

R₁为氢或C1～C10烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，

R₁为氢或C1～C6烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，

所述G环上的取代基为卤素、氧代(＝O)、羟基、卤代C1～C4烷基、C1～C4烷酰基、被C1～C6烷氧基取代的C1～C4烷基、C1～C4烷基或C1～C4烷氧基。

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，

所述G环上的取代基为卤素、氧代(＝O)、羟基、乙酰基、三氟甲基、甲氧基甲基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基。

6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，

所述G环为且所述G环非必须地被一个或多个相同或不同取代基取代，所述G环上的取代基的定义与权利要求1中相同。

7.一种并环化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述化合物选自如下化合物：

8.一种并环化合物的制备方法，所述制备方法通过如下方法1-2之一进行，

方法1：式(II-a)所示的化合物与式(III)所示的化合物进行偶联反应得到式(Ia)所示的化合物，如反应式1所示：

其中，G环、由m、n、p、q确定的并环母核、R₁与权利要求1中定义的相同；L₁代表卤素、C1～C6烷基磺酰氧基、苯磺酰氧基或萘磺酰氧基，上述C1～C6烷基磺酰氧基、苯磺酰氧基、萘磺酰氧基可非必须地被一个或多个选自卤素、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、硝基、羟基、氨基和C1～C6烷酰基的基团进一步取代；

方法2：式(II-b)所示的化合物与式(III)所示的化合物进行偶联反应得到式(IV)所示的化合物，然后脱除氨基保护基得到式(Ib)化合物，非必须地进行烷基化反应或还原胺化反应得到式(Ia)所示的化合物，如反应式2所示：

其中，G环、由m、n、p、q确定的并环母核与权利要求1中定义相同；R₁为C1～C20烷基，L₁代表卤素、C1～C6烷基磺酰氧基、苯磺酰氧基或萘磺酰氧基，上述C1～C6烷基磺酰氧基、苯磺酰氧基、萘磺酰氧基可非必须地被一个或多个选自卤素、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、硝基、羟基、氨基和C1～C6烷酰基的基团进一步取代；

PG为取代或未取代的苄基、酰基类氨基保护基或烷氧羰基类氨基保护基，所述苄基上的取代基独立地选自卤素、三氟甲基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基和硝基中的一种或多种。