[发明专利]含1，2，4-噁二唑单元的1，2，3-三氮唑苄氧基吡唑衍生物的制备和应用

说明书

本发明涉及含1,2,4‑噁二唑单元的1,2,3‑三氮唑苄氧基吡唑衍生物(I)的制备和应用。通过噁二唑甲基胺(II)与1,2,3‑三氮唑苄氧基吡唑酰氯(III)的反应得到。所述含1,2,4‑噁二唑单元的1,2,3‑三氮唑苄氧基吡唑衍生物对有害昆虫具有效的防治作用，该化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。。

技术领域

本发明涉及化学农药领域，具体涉及含1,2,4-噁二唑单元的1,2,3-三氮唑苄氧基吡唑衍生物的制备和应用。

背景技术

害虫的防治一直以来是农药科学研究的核心领域，杀虫剂的广泛使用使得许多害虫得到了有效控制。但随着杀虫剂应用规模的不断扩大，传统农药品种的抗药性问题日益凸显，加上新的虫害的不断出现，使得新型农药的研发成为必然选择。

1,2,4-噁二唑环是重要杂环基团，在农业生产方面具有广泛的应用，如吡唑类杀虫剂唑虫酰胺和吡螨胺。

1,2,3-三氮唑也是重要杂环，1,2,3-三氮唑衍生物在农药领域发挥着重要作用。

吡唑类衍生物亦为重要的杂环骨架，在植物保护领域扮演着十分重要的角色，如杀虫剂唑螨酯和唑虫酰胺。

因此，为了继续从吡唑衍生物中发现有良好生物活性的化合物，将1,2,4-噁二唑、1,2,3-三氮唑与吡唑骨架结构组合在一起，本发明公开了一类具有农用杀虫应用价值的含1,2,4-噁二唑单元的1,2,3-三氮唑苄氧基吡唑衍生物。

发明内容

本发明的目的是提供针对各种害虫具有良好杀虫效果，且高效、安全、环境友好的一类含1,2,4-噁二唑单元的1,2,3-三氮唑苄氧基吡唑衍生物，以满足作物保护对高效杀虫剂需求。

本发明的又一个目的是提供上述化合物在制备杀虫剂方面的用途。

本发明的另一目的是提供上述化合物的制备方法。

为解决上述技术问题，本发明的第一方面提供一种含1,2,4-噁二唑单元的1,2,3-三氮唑苄氧基吡唑衍生物，其具有通式I的结构：

优选地，所述含1,2,4-噁二唑单元的1,2,3-三氮唑苄氧基吡唑衍生物，具有以下的结构：

本发明的第二方面提供上述含1,2,4-噁二唑单元的1,2,3-三氮唑苄氧基吡唑衍生物的制备方法，其包括以如下步骤：

将化合物II溶于有机溶剂中，加入缚酸剂，然后加入中间体III，反应一段时间后，将反应液抽滤，母液减压浓缩，所得残余物通过分离纯化得目标物，

优选地，所述缚酸剂选自吡啶、三乙胺、4-二甲氨基吡啶(DMAP)和碳酸钠，所述溶剂选自1，4-二氧六环、二氯甲烷、丙酮、四氢呋喃和乙腈。

优选地，含1,2,4-噁二唑单元的1,2,3-三氮唑苄氧基吡唑衍生物的制备方法如下：

其中，芳基噁二唑甲基胺中间体II可参照文献(Chemical Reagents 2004,26,99-100)的方法合成得到；氯代吡啶联吡唑酰氯中间体III参照文献(J.Agric.FoodChem.2013,61,8730-8736)的方法合成得到。

通式I化合物对粘虫等具有优良的防治活性，因而本发明的化合物可用作制备杀虫剂，进而保护农业、园艺等植物。当然，本发明的化合物可防治的有害生物不限于上述举例的范围。

当由通式I表示的本发明的化合物用作农业、园艺等领域的杀虫剂时，可单独使用，或以杀虫组合物的方式使用，如以式I为活性成分，加上本领域常用的农药助剂加工成水乳剂、悬浮剂、水分散颗粒剂、乳油等。