[发明专利]二碘异酞酰氯类化合物、其制备方法和应用

权利要求书

1.如下结构所示化合物，选自：

2.一种制备权利要求1所述的化合物1的方法，所述方法按以下反应路线进行：

其中，R为C_1-4烷基；优选地，R选自甲基、乙基和正丙基；

所述方法包括：

步骤a).化合物3溶于醇类溶剂中，在催化剂催化下，发生酯化反应得到化合物4；或者，化合物3在碱性条件下与C_1-4卤代烃或硫酸酯类化合物反应生成酯；

步骤b).化合物4溶于有机溶剂中，在氯代试剂作用下发生氯代反应，得到化合物5和化合物6；

步骤c).化合物5在碱性条件下发生水解反应得到化合物7；

步骤d).化合物7在碘代试剂作用下，发生碘代反应得到化合物8；

步骤e).化合物8在酰氯化试剂作用下，经酰氯化反应生成化合物1。

3.根据权利要求2所述的方法，其中，步骤a)中所述催化剂为酸或能水解成酸的物质；优选地，所述催化剂选自硫酸、三氯化磷和二氯亚砜；

步骤b)中所述氯代试剂选自N-氯代丁二酰亚胺和氯气；

步骤c)中所述碱选自氢氧化锂、氢氧化钠和氢氧化钾；

步骤d)中所述碘代试剂选自一氯化碘、N-碘代琥珀酰亚胺、碘单质和碘化钾与碘酸钾的组合；

步骤e)中所述酰氯化试剂选自二氯亚砜，草酰氯和三氯化磷。

4.根据权利要求2所述的方法，其中，骤a)中所述碱为碳酸氢钠、碳酸氢钾或三乙胺；

所述C_1～4卤代烃选自碘甲烷，碘乙烷和碘丙烷；

所述硫酸酯类化合物选自硫酸二甲酯、硫酸二乙酯、硫酸二丙酯和硫酸二丁酯。

5.一种制备权利要求1所述的化合物2的方法，所述方法按以下反应路线进行：

其中，所述方法包括：

步骤f).化合物6在碱性条件下发生水解得到化合物9；

步骤g).化合物9在碘代试剂作用下，发生碘代得到化合物10；

步骤h).化合物10发生酰氯化反应生成化合物2。

6.根据权利要求5所述的方法，其中，步骤f)中所述碱选自氢氧化锂、氢氧化钠和氢氧化钾；

步骤g)中所述碘代试剂选自一氯化碘、N-碘代丁二酰亚胺、碘单质和碘化钾与碘酸钾的组合；

步骤h)中所述酰氯化试剂选自二氯亚砜，草酰氯和三氯化磷。

7.权利要求1所述的化合物1和/或化合物2在如下所示化合物的质量控制中的用途：

8.权利要求1所述的化合物1和/或化合物2在非离子型碘造影剂的质量控制中的用途。

9.权利要求8所述的用途，所述非离子型碘造影剂选自碘普罗胺、碘海醇、碘帕醇、碘佛醇、碘美普尔和碘克沙醇；优选地，所述非离子型碘造影剂为碘普罗胺。