[发明专利]吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂的制备方法在审
| 申请号: | 202010446396.8 | 申请日: | 2018-12-27 |
| 公开(公告)号: | CN111574442A | 公开(公告)日: | 2020-08-25 |
| 发明(设计)人: | 李磐;温俏冬;王骥;甘泉;路杨;杨东晖 | 申请(专利权)人: | 杭州阿诺生物医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D215/18 | 分类号: | C07D215/18 |
| 代理公司: | 北京中和立达知识产权代理事务所(普通合伙) 11756 | 代理人: | 张伟朴 |
| 地址: | 310018 浙江省杭州市钱塘*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吲哚 双加氧酶 抑制剂 制备 方法 | ||
1.一种制备式(X)化合物的方法,其特征在于包括如下反应步骤:
其中,表示:-、或者
其中,每个R1各自独立地选自氢原子、卤素、羟基、硝基、氰基、磺酸基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6环烷基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、二(C1-6烷基)氨基C2-6烷氧基羰基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、C1-6烷基氨基甲酰基、二(C1-6烷基)氨基甲酰基、二(C1-6烷基)氨基C2-6烷基氨基甲酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨磺酰基、二(C1-6烷基)氨磺酰基、二(C1-6烷基)氨基C2-6烷基氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亚硫酰基、二(C1-6烷基)膦酰基、羟基C1-6烷基、羟基羰基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基亚硫酰基C1-6烷基、二(C1-6烷基)膦酰基C1-6烷基、羟基C2-6烷氧基、C1-6烷氧基C2-6烷氧基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基乙酰基、氨基C2-6烷氧基、C1-6烷基氨基C2-6烷氧基、二(C1-6烷基)氨基C2-6烷氧基、羟基C2-6烷基氨基、C1-6烷氧基C2-6烷基氨基、氨基C2-6烷基氨基、C1-6烷基氨基C2-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基C2-6烷基氨基;或者相邻的R1相互环合形成3-8元环,该环中含有0-3个杂原子;
其中,R2各自独立地选自氢、C1-C6烷基或C3-6环烷基;
其中,Rc、Rd分别各自独立地选自氢或者C1-6烷基;
其中,Cy2为含有一个或两个以上的取代基的C5-C10芳基、C5-C10杂芳基、C5-C10环烷基、C5-C10杂环烷基;所述的取代基可以选自卤素、羟基、硝基、氰基、磺酸基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰基氧基、C1-6烷氧基羰基、二(C1-6烷基)氨基C2-6烷氧基羰基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、C1-6烷基氨基甲酰基、二(C1-6烷基)氨基甲酰基、二(C1-6烷基)氨基C2-6烷基氨基甲酰基、氨磺酰基、C1-6烷基氨磺酰基、二(C1-6烷基)氨磺酰基、二(C1-6烷基)氨基C2-6烷基氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亚硫酰基、二(C1-6烷基)膦酰基、羟基C1-6烷基、羟基羰基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基亚硫酰基C1-6烷基、二(C1-6烷基)膦酰基C1-6烷基、羟基C2-6烷氧基、C1-6烷氧基C2-6烷氧基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基乙酰基、氨基C2-6烷氧基、C1-6烷基氨基C2-6烷氧基、二(C1-6烷基)氨基C2-6烷氧基、羟基C2-6烷基氨基、C1-6烷氧基C2-6烷基氨基、氨基C2-6烷基氨基、C1-6烷基氨基C2-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基C2-6烷基氨基、-S(O)C1-6烷基;或者当两个取代基相邻时,能够形成3-8元环,该3-8元环可以含有0-3个O、S、N原子;
其中,m为0-4的整数。
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