[发明专利]银松素糖苷、银松素糖苷的用途及其制备方法在审
申请号: | 202010421556.3 | 申请日: | 2020-05-18 |
公开(公告)号: | CN111675740A | 公开(公告)日: | 2020-09-18 |
发明(设计)人: | 孙斐;王成牛;龚胜男 | 申请(专利权)人: | 南通大学 |
主分类号: | C07H15/20 | 分类号: | C07H15/20;C07H1/00;A61K31/7034;A61P15/08 |
代理公司: | 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙) 11427 | 代理人: | 徐思波 |
地址: | 226019 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 银松素 糖苷 用途 及其 制备 方法 | ||
1.一种银松素糖苷,其特征在于,所述银松素糖苷的化学式如式(I)所示:
所述银松素糖苷为黄色固体,熔点163-165℃,分子量为388。
2.一种银松素糖苷的用途,其特征在于,用于保护少弱精子优选过程中的氧化应激损伤。
3.根据权利要求2所述的银松素糖苷的用途,其特征在于,所述银松素糖苷用于保护少弱精子优选过程中的氧化应激损伤时的有效剂量的范围为1umol/L-30umol/L。
4.根据权利要求2所述的银松素糖苷的用途,其特征在于,可制成医疗上少弱精症病人的口服制剂、注射剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂、散剂、缓释剂、控释制剂、靶向制剂及其它给药途径的制剂。
5.一种银松素糖苷的制备方法,其特征在于,所述银松素糖苷的制备方程式如式(II):
所述制备方法包括如下步骤:
(1)将0.2mmol化合物A和0.22mmol化合物B氮气保护下加入到25ml圆底烧瓶,再加入5mL的MeOH,反应液40℃,搅拌2h;
(2)反应完毕后冷却至室温,加入10ml乙酸乙酯稀释;
(3)反应混合液饱和食盐水洗涤3次,有机相乙酸乙酯萃取,有机相无水硫酸钠干燥,减压浓缩粗产物柱层析纯化,得黄色产物C为银松素糖苷,反应收率40%。
6.根据权利要求5所述的银松素糖苷的制备方法,其特征在于,所述化合物A为((3,5-二甲氧基苯基)乙炔基)苯,化学式如式(III):
所述化合物B的化学式如式(IV):
7.根据权利要求5所述的银松素糖苷的制备方法,其特征在于,所述化合物C为银松素糖苷,化学式如式(V):
8.根据权利要求5所述的银松素糖苷的制备方法,其特征在于,步骤(3)中纯化时乙酸乙酯和石油醚的体积比为1:4。
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