[发明专利]PAK1抑制剂及其合成和在制备抗肿瘤药物中的应用

权利要求书

1.式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐：

R₁为苯基、C3-C6环烷基，所述的苯基、C3-C6环烷基可以被一个或多个如下的取代基取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷基、卤素；

R₂为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、苯基、 、C2-C6烯基，所述的C1-C6烷基、苯基、、C2-C6烯基可以被一个或多个卤素、C1-C6烷基取代，R₂不为乙氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，

其中，R₁为苯基、C3-C6环烷基，所述的苯基、C3-C6环烷基可以被一个或多个如下的取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基、卤素。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，

其中，R₁为苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基，所述R₁可以被一个或多个如下的取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、CF₃、卤素。

4.根据权利要求1-3任何一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，

其中，R₂为C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、苯基、、C2-C6烯基，所述的C1-C4烷基、苯基、、C2-C6烯基可以被一个或多个卤素、C1-C4烷基取代，R₂不为乙氧基。

5.如下所述的化合物或其药学上可接受的盐：

。

6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其合成路线如下：

或

。

7.一种药物组合物，包含有效剂量的权利要求1～5中任何一项所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂。

8.权利要求1～5中任何一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求7所述的药物组合物在制备PAK1抑制剂中的应用。

9.权利要求1～5中任何一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求7所述的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤为乳腺癌、胃癌。