[发明专利]一种小白菊内酯衍生物在防治水稻白叶枯病方面的应用

说明书

本发明公开了一种小白菊内酯衍生物在防治水稻白叶枯病方面的应用，其化合物结构如下图（Ⅰ）所示。该小白菊内酯衍生物对水稻白叶枯病菌有很好的抑制作用，在植物病害的防治中具有较好的应用前景。

技术领域

本发明属于农药技术领域，具体涉及一种小白菊内酯衍生物在防治水稻白叶枯病方面的应用。

背景技术

目前中国使用的农药80%以上为化学农药，化学农药的使用极大的推动了现代农业的发展，但是随着粮食产量的显著提高，人们对于化学农药使用带来的粮食安全问题和环境问题越来越重视，因此无公害植物源农药产业及生物防治领域研究获得了难得的发展机遇。植物源农药主要是指从植物资源中提取出的具有天然活性物质制成的农药，通常指按天然物质或其类似衍生结构人工合成的农药。这类农药在自然界中能够自然降解，具有环境友好、高效、天然活性成分作用方式独特、不易产生抗药性和对非靶标生物安全无毒害等优势。是发展有机农业、促进农业可持续发展的理想农药。

小白菊内酯是常用草药小白菊[Tanacetum parthenium (L.) Sch. Bip.]的主要活性成分之一，通常可以从菊科（Asteraceae）或者木兰科（Magnoliaceae）植物中分离提取获得，来源十分广泛；它是一种倍半萜内酯化合物，主要由三个异戊二烯单元和一个内酯基团组成（Ghantous et al., 2013）。小白菊内酯显示出对多种植物病原真菌、卵菌、细菌等的抑制活性。研究表明小白菊内酯分别在250 μg/mL和200 μg/mL浓度时能够减轻辣椒叶片上辣椒疫霉引起的病症，同时对烟草花叶病毒具有良好的抑制活性；从广玉兰叶片中提取出的倍半萜内酯混合物对苹果腐烂病菌与白菜黑斑病菌具有抑制作用，在浓度为1.0 mg/mL时抑制率达到81.4%和52.1%；在浓度为5.0 mg/mL时，对小麦赤霉病菌、棉花枯萎病菌和苹果轮纹病菌的抑菌率均在50.0%以上；在经历提纯得到小白菊内酯后发现，该化合物对苹果腐烂病菌、白菜黑斑病菌和苹果轮纹病菌以及水稻白叶枯病菌具有良好的抑制活性，其EC₅₀值分别为4.96±0.16 μg/mL、1.99±0.19μg/mL和4.87±0.21 μg/mL以及2.97±0.58μg/mL。小白菊内酯有开发成新型植物源农药的可能。

开发小白菊内酯类农药的研究中，发现小白菊内酯活性仍然不够突出，且水溶性较差，因此，有必要对其进行一定的结构修饰，提高其水溶性。

发明内容

本发明旨在提供一种小白菊内酯衍生物的制备方法及其在防治水稻白叶枯病菌应用的例子。

本发明中所涉及的一种小白菊内酯衍生物为结构如图1表示的化合物，以下简称小白菊内酯衍生物（Ⅰ）：

图1 小白菊内酯衍生物（Ⅰ）

本发明内容中，小白菊内酯衍生物（Ⅰ）具有非常好的抗水稻白叶枯病菌活性。

本发明内容中，小白菊内酯衍生物（Ⅰ）及其无机盐、有机盐，具有非常好的抗水稻白叶枯病菌活性。小白菊内酯衍生物（Ⅰ）制备的农药，包含农药辅料的组合物，具有抗植物病原菌活性。

本发明中抗水稻白叶枯病菌活性采用菌丝生长速率法测定。

本发明的有益效果：采用小白菊内酯衍生物（Ⅰ）作为抗菌剂，可有效抑制水稻白叶枯病菌，本发明中的小白菊内酯衍生物（Ⅰ）对水稻白叶枯病菌具有极好的抑制作用。本发明中的小白菊内酯衍生物（Ⅰ）结构新颖，可能具有新的作用机制。经抗肿瘤实验测定，本发明中的小白菊内酯衍生物对人体细胞没有毒性，可用于大范围农田作物。本发明中的小白菊内酯衍生物EC₅₀为0.52±0.18μg/mL，相比较于小白菊内酯EC₅₀2.97±0.58μg/mL，活性显著提高。将该小白菊内酯盐酸盐化，可大大提高其水溶性。

四 具体实施方式

下面结合实施例和数据对本发明作进一步详细的说明，但本发明的实施方式不限于此。

实施例1：小白菊内酯衍生物（Ⅰ），即图1表示的化合物的合成过程如下：