[发明专利]一种P2Y2受体激动剂地夸磷索四钠的制备方法在审
| 申请号： | 202010370868.6 | 申请日： | 2020-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN111454312A | 公开（公告）日： | 2020-07-28 |
| 发明（设计）人： | 李志裕;王海;卞金磊;徐鹏飞;屠永锐;范新华;孙永强;彭鹏 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学;常州四药制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H1/00;A61P27/02 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 冒艳 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 p2y2 受体 激动剂 夸磷索四钠 制备 方法 | ||
1.一种P2Y2受体激动剂地夸磷索四钠的制备方法，其特征在于：式II所示的焦磷酸化合物与长链有机胺成盐得到化合物式III，进而经过羰基二咪唑活化得到焦磷酸活性化合物式IV，式V所示的尿苷单磷酸化合物与长链有机胺成盐得到化合物式VI，最后，式IV与式VI经过Lewis酸催化，在亲水性溶剂中进行反应，得到式I所示的目标产物地夸磷索四钠，合成路线如下，
其中，
R1为-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CHCH3CH2CH3、-C(CH3)3、-CH2CH2CH2CH2CH3、-CHCH3CH2CH2CH3、-CH(CH2CH3)2、-CH2CH2CH(CH3)2、-CHCH3CH(CH3)2、-CH2CHCH3CH2CH3、-CHC(CH3)3、-CH2CH2CH2CH2CH2CH3；
R2为-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CHCH3CH2CH3、-C(CH3)3、-CH2CH2CH2CH2CH3、-CHCH3CH2CH2CH3、-CH(CH2CH3)2、-CH2CH2CH(CH3)2、-CHCH3CH(CH3)2、-CH2CHCH3CH2CH3、-CHC(CH3)3、-CH2CH2CH2CH2CH2CH3；
R3为-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CHCH3CH2CH3、-C(CH3)3、-CH2CH2CH2CH2CH3、-CHCH3CH2CH2CH3、-CH(CH2CH3)2、-CH2CH2CH(CH3)2、-CHCH3CH(CH3)2、-CH2CHCH3CH2CH3、-CHC(CH3)3、-CH2CH2CH2CH2CH2CH3。
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