[发明专利]吡啶类衍生物及其制备方法和用途在审
| 申请号: | 202010369097.9 | 申请日: | 2020-04-28 |
| 公开(公告)号: | CN113563309A | 公开(公告)日: | 2021-10-29 |
| 发明(设计)人: | 周梦光;张盼盼;林文成;林凌志;颜孙力;李亚洲;叶成;施正政;钱文建;胡泰山;陈磊 | 申请(专利权)人: | 浙江海正药业股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D405/14;C07D401/14;C07D213/75;C07D403/12;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/44;A61K31/501;A61K31/506 |
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| 地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡啶 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐:
其中:
W和Y各自独立地选自CRn或N,且W和Y中最多含有1个N;
X选自C、S、S=O或S=NH,X优选为C;
R1选自烷基、环烷基、炔基或杂环基,其中所述的烷基、环烷基、炔基或杂环基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)R8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-NR9R10、-C(O)NR9R10、-SO2NR9R10或-NR9C(O)R10的取代基所取代;
R2选自5~10元杂芳基或-C(O)Ra,其中所述的杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)R8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-NR9R10、-C(O)NR9R8、-S(O)nNR9R10或-NR9C(O)R10的取代基所取代,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-C(O)R8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-NR9R10、-C(O)NR9R10、-SO2NR9R10或-NR9C(O)R10的取代基所取代;
Ra选自烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个Rg的取代基所取代;
Rg选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)R8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-NR9R10、-C(O)NR9R10、-SO2NR9R10或-NR9C(O)R10的取代基所取代,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-C(O)R8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-NR9R10、-C(O)NR9R10、-SO2NR9R10或-NR9C(O)R10的取代基所取代;
R3选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)R8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-NR9R10、-C(O)NR9R10、-S(O)nR8、-S(O)nNR9R10或-NR9C(O)R10,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-C(O)R8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-NR9R10、-C(O)NR9R10、-SO2NR9R10或-NR9C(O)R10的取代基所取代;
R4选自氢原子、羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)R8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-NR9R10、-C(O)NR9R10、-S(O)nNR9R10或-NR9C(O)R10,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、烷基、硝基、氰基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-C(O)R8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-NR9R10、-C(O)NR9R10、-SO2NR9R10或-NR9C(O)R10的取代基所取代;优选地,R4选自氢原子或杂芳基;
Rn、R5、R6和R7相同或不同,各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-C(O)R8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-NR9R10、-C(O)NR9R10、-S(O)nNR9R10或-NR9C(O)R10,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、烷基、硝基、氰基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-C(O)R8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-NR9R10、-C(O)NR9R10、-SO2NR9R10或-NR9C(O)R10的取代基所取代;优选地,Rn、R5、R6和R7各自独立地选自氢原子、烷基或卤素;
R8、R9和R10各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-C(O)R11、-C(O)OR11、-OC(O)R11、-NR12R13、-C(O)NR12R13、-SO2NR12R13或-NR12C(O)R13的取代基所取代;
或者,R9和R10与相连接的N原子一起形成一个4~8元杂环基,其中4~8元杂环内含有一个或多个N、O或S(O)n,并且4~8元杂环上任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、=O、-C(O)R11、-C(O)OR11、-OC(O)R11、-NR12R13、-C(O)NR12R13、-SO2NR12R13或-NR12C(O)R13的取代基所取代;
R11、R12和R13各自独立地选自氢、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧基或羧酸酯基的取代基所取代;
n选自0,1或2。
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