[发明专利]一种从海棠叶中提取根皮素的方法

说明书

本发明公开了一种从海棠叶中提取根皮素的方法，采用复合酶解技术，有效破坏了细胞的细胞壁，显著提高了根皮苷的制备方法的提取率，采用强酸性盐离子交换树脂作为吸附分离介质的同时还具有催化根皮甘水解的作用，在微波的作用下10～15min，即可催化根皮苷完全转化为根皮素，将吸附分离和水解整合在一个步骤中，简化了工艺，有利于工业化生产。

技术领域

本发明属于药物中间体领域，具体涉及一种从海棠叶中提取根皮素的方法。

背景技术

根皮素，别名三羟苯酚丙酮2,4,6-三羟基-3-(4-羟基苯基)苯丙酮英文名称：Phloretin，分子式：C15H14O5，分子量：274.28，CAS号：60-82-2。性状：针状结晶。有吸湿性。溶解性：能溶于热水、乙醇、甲醇、戊醇、丙酮、乙酸乙酯、吡啶、冰乙酸等，不溶于醚、氯仿和苯。分子式如下：

根皮素是国外新近研究开发出来的一种新型天然皮肤美白剂，主要分布于苹果、梨等多汁水果的果皮及根皮。根皮素可应用于面膜、护肤膏霜、乳液和精华素中。为珍珠白结晶粉末，能溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水。

根皮素可应用于面膜、护肤膏霜、乳液和精华素中。根皮素能抑制皮脂腺的过度分泌，用于治疗分泌旺盛型粉刺；能抑制黑色素细胞活性，对各种皮肤色斑有作用。与同类天然成分熊果苷和曲酸相比，同等浓度的根皮素对酪氨酸酶的抑制作用要好于它们，并且当其与熊果苷和/或曲酸进行复配时，能大大提高产品对酪氨酸酶的抑制率，使抑制率达到100％。

根皮素保湿作用非常强，能吸收本身重量4～5倍的水。能促进配方中其它功能因子的吸收利用，使其发挥出更好的功效。抗氧化功能很强，能清除皮肤内的自由基，对油脂的抗氧化浓度在(10～30)×10－6之间。能阻止糖类成分进入表皮细胞，从而抑制皮腺的过度分泌，治疗分泌旺盛型粉刺；能抑制黑素细胞活性，对各种皮肤色斑有淡化作用等。根皮素可应用于面膜、护肤膏霜、乳液和精华素中。

根皮素自然存在形态多是以糖苷形式存在即根皮苷，根皮苷可溶于水。现有的根皮素生产工艺，多是通过对根皮苷的酸水解、酶解。如将根皮苷质量含量为10-80％的根皮苷原料溶于去离子水中，加入活化的sino-β水解酶，酶解反应，固液分离，固体经干燥，得根皮素。由于根皮苷价格昂贵，导致这些方法的成本高，并且由于工艺复杂，工艺路线太长，导致不明杂质种类多，含量不易控制，非常不利于工业化的广泛应用。

发明内容

一种从海棠叶中提取根皮素的方法，包括下述工艺步骤：

1)海棠叶预处理：将干燥的海棠叶，用植物粉碎机粉碎，加入适量水浸润，加入其重量0.3％的果胶酶、1.0％的纤维素组成的复合酶，在30～50℃下酶解5～6h后，经灭酶处理后得到酶解液；

2)每次加入3～5倍的乙醇水溶液，回流提取2～4次，每次3～5小时，合并提取液，减压浓缩至无醇味的粗提物，然后采用有机溶剂进行萃取2～3次，合并萃取液，蒸干溶剂得到粗提物。

3)水解：将粗提物上强酸性阳离子交换树脂柱，充分吸附，然后置于微波条件下作用10～15min，然后用质浓度为20wt％乙酸的乙醇溶液作为淋洗剂，收集淋洗剂，蒸除溶剂，得到根皮素粗品；

4)结晶：将根皮素粗品用乙醇回流溶解结晶2～3次，结晶物干燥即得产品。

优选地，步骤1)中海棠叶粉碎至50～120目，进一步优选为50～100目。

步骤1)中所述的加水量为海棠叶干粉重量的10～20％。

步骤2)中所述的乙醇水溶液为30～50％的乙醇溶液。

步骤2)中有机溶剂为乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷、四氢呋喃中一种或多种。