[发明专利]鹅去氧胆酸衍生物在审
申请号: | 202010345654.3 | 申请日: | 2016-04-29 |
公开(公告)号: | CN111574577A | 公开(公告)日: | 2020-08-25 |
发明(设计)人: | 贺海鹰;李鹏;肖华玲;陈正霞;张杨;陈曙辉;胡国平;黎健 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
主分类号: | C07J9/00 | 分类号: | C07J9/00;C07J41/00;C07J43/00;C07J51/00;C07J71/00;C07J33/00;C07J31/00;C07J17/00;A61K31/575;A61K31/58;A61K31/661;A61K31/662;C07J53/00;A61P1/ |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 鹅去氧 胆酸 衍生物 | ||
1.式Ⅴ所示化合物、其互变异构体、其立体异构体或其药学上可接受的盐:
其中,
R4选自H、或选自任选被1、2、3、4或5个R取代的C1-3烷基、C3-10环烷基、3~6元杂环烷基、5~6元芳基或5~6元杂芳基;
R5选自H、卤素、OH、NH2、SH、CN,或选自任选被1、2、3、4或5个R取代的C1-3烷基或C1-3烷氧基;
R6选自H或OH;
n选自0、1或2;
L选自:单键、-C(=O)-、-C(=O)S-、-C(=O)N(RL)S(=O)2(C(RL)2)0-2-、-C(=O)N(C(RL)3)S(=O)2-、-N(RL)C(=O)O(C(RL)2)0-2-、-N(RL)C(=O)N(RL)(C(RL)2)0-2-、-OC(=O)N(RL)-、-OS(=O)2N(RL)-、-N(RL)C(=S)N(RL)-、-N(RL)C(=S)-、-P(=O)(OEt)O-、-S(=O)2N(RL)-、-C(=O)NHS(=O)2NH-、-C(=O)NHS(=O)2NHCH2-、-C(=O)NHS(=O)2N(RL)-、-C(=O)NHS(=O)2NHC(=O)-、-NHS(=O)2-、-NHC(=O)C(=O)O-或-OP(=O)(ORL)O-;
上述RL选自H,或选自任选被1、2、或3个R取代的C1-3烷基,优选RL选自H或C1-3烷基;
上述R分别独立地选自卤素、CN、OH、NH2、SH,或任选被1、2、3、4或5个R’取代的:C1-3烷基、C1-3杂烷基和/或
任选地,任何一个RL与R4连接在一起形成一个任选被1、2、3、4、或5个R取代的4~6元环;
上述R’选自卤素、CN、OH、NH2、SH、Me或三氟甲基;
条件是,当R4选自C1-3烷基时,R不选自OH和NH2。
2.根据权利要求1所述的化合物、其互变异构体、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述式Ⅴ所示化合物的立体异构体如下式Ⅴ’所示:
3.根据权利要求1所述的化合物、其互变异构体、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,R选自卤素、CN、OH、NH2、SH,或任选被1、2、3、4或5个R’取代的C1-3烷基、C1-3烷氧基或C1-3烷氨基;优选地,R选自F、Cl、Br、I、OH、CN、NH2、SH、Me、Et、或CF3。
4.根据权利要求1所述的化合物、其互变异构体、其立体异构体或其药学上可接受的盐,其特征在于,R5选自H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、SH、CN、Me、Et、优选地,R5选自H、Me或Et。
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