[发明专利]一种含苄星氯唑西林的乳房注入剂及制备方法

说明书

本发明属于兽药制剂技术领域，公开了一种含苄星氯唑西林的乳房注入剂及制备方法，含苄星氯唑西林的乳房注入剂由苄星氯唑西林330g～410g、硬脂酸铝150g～350g、Span‑80 15g～35g、吐温‑80 15g～35g、苯甲醇100g～200g、三氯叔丁醇30g～70g和大豆油组成。大豆油添加量为调至含苄星氯唑西林的乳房注入剂总量为5000ml。制备方法为：硬脂酸铝、Span‑80、吐温‑80、苯甲醇、三氯叔丁醇及大豆油加热180℃，混合，待硬脂酸铝融化后，冷却；加入苄星氯唑西林用胶体磨磨10min。本发明工艺制备时间很短，流程简便，沉降比很高。大生产非常方便。

技术领域

本发明属于兽药制剂技术领域，尤其涉及一种含苄星氯唑西林的乳房注入剂及制备方法。

背景技术

近年以来，随着养殖产业结构的不断优化，奶牛养殖业在规模上得到长足发展，然而，奶牛乳房炎的发病率也逐年升高。奶牛乳房炎是一种由链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等病原菌引起的顽固性疾病，其临床常见病症有奶牛精神不佳、食欲降低、体温升高、触摸乳房有发热红肿感，泌乳减少、乳汁稀薄、乳汁内含有絮状物或乳凝块等，导致奶牛产奶量减少和乳制品质量下降。该病症不仅严重影响奶牛业的可持续发展，带给养殖业巨大的经济损失，同时也严重危害人类健康，因此，对奶牛乳房炎的防治极为重要。

现有技术中，有些治疗奶牛乳房炎的含苄星氯唑西林的乳房注入剂采用中药作为主药，不仅作用缓慢，疗效迟缓，而且组方中含有水分，再分散性差，长时间放置分层后很难使主药再混合均匀。由于这种剂型的主药混合不均匀，容易引起局部药量过多，或因破乳导致含量下降，温度降低后易析出结晶物等问题。

奶牛乳房炎是造成世界范围内奶牛业损失最严重的疾病之一，仅在美国每年由奶牛乳房炎引起的损失达2亿美元。尤其是隐形乳房炎不易察觉，又可在牛群中普遍流行，所以给奶牛业造成严重损失。据报道，金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、链球菌是引起奶牛乳房炎的重要致病菌，这些乳房炎致病微生物感染乳腺组织而导致乳房炎症。可导致乳房感染的微生物广泛存在于奶牛生活的环境中，它们可滋生于乳房与乳头部，尤其近些年对乳房炎治疗通常采用乳房灌注的方式，注射器具在通过乳导管时容易将微生物带入乳房中，病原微生物通过穿透乳头管而进入乳腺组织并在其中大量增殖，并释放毒素，从而直接影响泌乳组织的功能发生乳房炎。

奶牛的干奶期是指相邻两个泌乳期之间的一段时间，一般持续50～70d，此阶段奶牛不产奶，是乳腺组织恢复和再生时期。干奶期是乳房炎的最佳治疗时期，也是防止感染的重要阶段。干奶期一般一次乳室注入给予抗生素进行防治，如何更长时间的保持乳房内抗生素的有效抑菌浓度和修复长达300天的泌乳期乳房组织损伤，是干奶期乳房内局部给药研究的焦点。理想的干奶期既要保证本胎次泌乳期的泌乳量损失最少，又要保证下一胎次泌乳期的泌乳量最高。奶牛经过长期的泌乳和胎儿孕育，体内消耗了许多营养物质，对此只有通过一段时间停止泌乳，才能使其得到恢复和弥补，使胎儿得到更好地生长发育以及乳腺细胞的充分休息，也只有这样才能确保下个泌乳期时乳腺细胞的活力不衰。研究表明，没有经过干奶期的奶牛与有50～60d干奶期的奶牛相比，其下一个泌乳期的产奶量仅为有干奶期牛的75％，再一个泌乳期产量仅为有干奶期的62％。一般来说，干奶期控制在50～70d比较合适。干奶期过长，奶牛容易变肥胖，就会发生一些代谢性疾病，同时减少泌乳量。干奶期过短，奶牛的乳腺组织没有充足的恢复时间，泌乳量也会下降。乳腺感染在干奶期也是非常常见的，可导致乳房感染的微生物广泛存在于奶牛生活的环境中，它们可滋生于乳房与乳头部，通过穿透乳头管而进入乳腺组织并在其中大量增殖。由乳房(或乳头)外伤或某些化学物质刺激(如消毒液成分不当)导致的乳房炎症，也往往因微生物的侵入而加重。干奶期乳房炎预防及隐性乳房炎的防治也逐渐替代传统的产后临床乳房炎防治已成为新的科学的乳房炎保健方案。现有技术中干奶期含苄星氯唑西林的乳房注入剂主要是抗生素，这些抗生素多是单方制剂，存在抗菌谱窄，而且含有水，长时间放置后，会出现分层，使用时要先振摇，对奶牛乳头没有保护的缺点。同时主药混合不均匀，易导致局部药量过大，或因破乳导致含量降低，温度降低后有不溶结晶物析出等诸多问题。