[发明专利]奈非那韦在制备防治非酒精性脂肪性肝炎和/或抗肝纤维化药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202010301994.6 申请日: 2020-04-16
公开(公告)号: CN113521072A 公开(公告)日: 2021-10-22
发明(设计)人: 徐志建;李佳;臧奕;张勇;朱维良;孙丹丹;李波;谢荣荣;沈敬山 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: A61K31/472 分类号: A61K31/472;A61K45/06;A61P1/16
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 徐迅;马莉华
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 制备 防治 酒精性 脂肪 性肝炎 纤维化 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种活性成分或含所述活性成分的制剂的用途(或制药用途),其特征在于,所述的活性成分为奈非那韦或其药学上可接受的盐;

其中,所述的活性成分或含所述活性成分的制剂被用于制备(a)肝星状细胞(HSC)活化的抑制剂;和/或(b)治疗和/或预防、缓解由非酒精性脂肪性肝炎和/或肝纤维化引起的相关疾病的药物。

2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述活性成分选自下组:奈非那韦、奈非那韦甲磺酸盐。

3.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的制剂或药物包括:口服制剂和非口服制剂。

4.一种用于防治非酒精性脂肪性肝炎和/或抗肝纤维化的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物含有:

(a)第一活性成分,所述的第一活性成分选自下组:奈非那韦、或其药学上可接受的盐、或其组合;

以及(b)药学上可接受的载体。

5.如权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物含有:

(a1)第一活性成分,所述的第一活性成分选自下组:奈非那韦、或其药学上可接受的盐;或其组合;

(a2)第二活性成分,所述的第二活性成分选自下组:

(Y1)PPARγ激动剂(吡格列酮);

(Y2)FXR激动剂(奥贝胆酸);

(Y3)抗氧化剂(维生素E);

(Y4)PPARα/δ激动剂(Elafibranor);

(Y5)上述Y1~Y4的任意组合;

以及(b)药学上可接受的载体。

6.如权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物中第一活性成分(单一化合物或多种化合物之和)的浓度为0.01-100mg/ml,较佳地为0.1-20mg/ml(液态剂型);和/或

所述药物组合物中第一活性成分(单一化合物或多种化合物之和)的浓度为0.01-1000mg/g,较佳地为0.1-50mg/g(固体剂型)。

7.如权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物的剂型为口服给药或非口服给药剂型。

8.一种权利要求4所述的药物组合物的用途,其特征在于,所述药物组合物被用于制备(a)肝星状细胞(HSC)活化的抑制剂;和/或(b)治疗和/或预防、缓解由非酒精性脂肪性肝炎和肝纤维化引起的相关疾病的药物。

9.一种抑制肝星状细胞(HSC)活化的方法,其特征在于,包括步骤:将第一活性成分或含所述第一活性成分的制剂与肝星状细胞(HSC)接触,从而抑制所述肝星状细胞(HSC)的活性;

其中,所述的第一活性成分为奈非那韦或其药学上可接受的盐。

10.一种治疗、预防、和/或缓解由非酒精性脂肪性肝炎和肝纤维化引起的相关疾病的方法,其特征在于,包括步骤:给需要的对象施用安全有效量的第一活性成分或含第一活性成分的制剂,其中所述的第一活性成分为奈非那韦或其药学上可接受的盐。

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