[发明专利]用于雄激素受体靶向降解的化合物和方法

权利要求书

1.具有以下结构的化合物：

2.具有以下结构的化合物的药学上可接受的盐：

3.一种药物组合物，包含权利要求1所述的化合物、或权利要求2所述的化合物的药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，还包含有效量的至少一种其他的抗癌剂。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述至少一种其他的抗癌剂是雌氮芥、多烯紫杉醇、酮康唑、戈舍瑞林乙酸盐、组氨瑞林、曲普瑞林双羟萘酸盐、布舍瑞林、环丙孕酮、氟他胺、比卡鲁胺、尼鲁米特、帕米膦酸盐、左仑膦酸盐、米托蒽醌、培美曲塞、伊匹单抗、伏立诺他、依托泊苷、吉西他滨、多柔比星、长春新碱、替莫唑胺、卡培他滨、PEG标记的伊立替康、他莫昔芬、阿那曲唑、依西美坦、来曲唑、己烯雌酚、雌二醇、雌激素、贝伐单抗、亮丙立德乙酸盐、甲羟孕酮乙酸盐、羟基孕酮己酸盐、雷洛昔芬、甲地孕酮乙酸盐、卡铂、顺铂、达卡巴嗪、甲胺喋呤、长春碱、长春瑞宾、拓朴替康、非那雄安、阿佐昔芬、氟维司群或泼尼松。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述至少一种其他的抗癌剂是多烯紫杉醇、米托蒽醌、PEG标记的伊立替康、曲普瑞林双羟萘酸盐、雌氮芥、或亮丙立德乙酸盐。

7.根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述至少一种其他的抗癌剂是FLT-3抑制剂、雄激素受体抑制剂、VEGFR抑制剂、EGFR TK抑制剂、极光激酶抑制剂、PIK-1调节剂、Bcl-2抑制剂、HDAC抑制剂、c-MET抑制剂、PARP抑制剂、CDK抑制剂、抗HGF抗体、IGFR TK抑制剂、PI3激酶抑制剂、AKT抑制剂、JAK/STAT抑制剂、检查点1抑制剂、检查点2抑制剂、黏着斑激酶抑制剂、MAP激酶激酶抑制剂、或VEGF截获抗体。

8.权利要求1所述的化合物、或权利要求2所述的化合物的药学上可接受的盐在制备用于治疗受试者的前列腺癌的药物中的用途。

9.权利要求3-7中任一项所述的药物组合物在制备用于治疗受试者的前列腺癌的药物中的用途。

10.根据权利要求8或9所述的用途，还包含使用有效量的至少一种其他的抗癌剂。

11.根据权利要求10所述的用途，其中所述至少一种其他的抗癌剂是雌氮芥、多烯紫杉醇、酮康唑、戈舍瑞林乙酸盐、组氨瑞林、曲普瑞林双羟萘酸盐、布舍瑞林、环丙孕酮、氟他胺、比卡鲁胺、尼鲁米特、帕米膦酸盐、左仑膦酸盐、米托蒽醌、培美曲塞、伊匹单抗、伏立诺他、依托泊苷、吉西他滨、多柔比星、长春新碱、替莫唑胺、卡培他滨、PEG标记的伊立替康、他莫昔芬、阿那曲唑、依西美坦、来曲唑、己烯雌酚、雌二醇、雌激素、贝伐单抗、亮丙立德乙酸盐、甲羟孕酮乙酸盐、羟基孕酮己酸盐、雷洛昔芬、甲地孕酮乙酸盐、卡铂、顺铂、达卡巴嗪、甲胺喋呤、长春碱、长春瑞宾、拓朴替康、非那雄安、阿佐昔芬、氟维司群或泼尼松。

12.根据权利要求11所述的用途，其中所述至少一种其他的抗癌剂是多烯紫杉醇、米托蒽醌、PEG标记的伊立替康、曲普瑞林双羟萘酸盐、雌氮芥、或亮丙立德乙酸盐。

13.根据权利要求10所述的用途，其中所述至少一种其他的抗癌剂是FLT-3抑制剂、雄激素受体抑制剂、VEGFR抑制剂、EGFR TK抑制剂、极光激酶抑制剂、PIK-1调节剂、Bcl-2抑制剂、HDAC抑制剂、c-MET抑制剂、PARP抑制剂、CDK抑制剂、抗HGF抗体、IGFR TK抑制剂、PI3激酶抑制剂、AKT抑制剂、JAK/STAT抑制剂、检查点1抑制剂、检查点2抑制剂、黏着斑激酶抑制剂、MAP激酶激酶抑制剂、或VEGF截获抗体。