[发明专利]一种甘草次酸衍生物BGU及其制备方法和应用在审
| 申请号: | 202010242045.5 | 申请日: | 2020-03-31 |
| 公开(公告)号: | CN111233967A | 公开(公告)日: | 2020-06-05 |
| 发明(设计)人: | 陈琳 | 申请(专利权)人: | 江苏崇佩生物科技有限公司 |
| 主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K8/63;A61Q11/00;A61P1/02 |
| 代理公司: | 江苏银创律师事务所 32242 | 代理人: | 何红梅 |
| 地址: | 210000 江苏省南京*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 甘草 衍生物 bgu 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种甘草次酸衍生物BGU,其特征在于具有通式Ⅰ所示结构:
2.权利要求1所述的甘草次酸衍生物BGU的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
(1)将甘草次酸和丁二酸酐溶解于三乙胺,回流14-15h,反应完毕后,用冷水稀释,用盐酸调节体系pH值3-4之间,过滤得棕黑色固体,热水洗涤沉淀,柱层析分离产物,制得淡黄色固体甘草次酸的酸化物ZKU;
(2)将丙谷二肽溶解于蒸馏水中,将甘草次酸的酸化物ZKU溶解于和蒸馏水相同体积的二甲基甲酰胺中滴加于上述体系,然后1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐滴加于上述体系,55-65℃反应20-30h,反应完毕后,真空浓缩,用丙酮沉淀3-5次,并依次用丙酮,乙醇,乙醚洗涤沉淀,制得甘草次酸衍生物BGUBGU。
3.根据权利要求2所述的甘草次酸衍生物BGU的制备方法,其特征在于:在步骤(1)中,所述的对甘草次酸与丁二酸酐的摩尔比为1:4。
4.根据权利要求3所述的甘草次酸衍生物BGU的制备方法,其特征在于:在步骤(1)中,所述的甘草次酸与三乙胺的摩尔体积比为1:10mol/l。
5.根据权利要求4所述的甘草次酸衍生物BGU的制备方法,其特征在于:在步骤(1)中,所述的三乙胺与冷水的体积比为1:6。
6.根据权利要求5所述的甘草次酸衍生物BGU的制备方法,其特征在于:在步骤(1)中,在柱层析时,乙醇与乙酸乙酯的体积比为4:1。
7.根据权利要求6所述的甘草次酸衍生物BGU的制备方法,其特征在于:在步骤(2)中,所述的丙谷二肽与甘草次酸的酸化物ZKU的质量比为217mg:286mg。
8.根据权利要求2所述的甘草次酸衍生物BGU的制备方法,其特征在于:在步骤(1)中,将2.4g(5mmol)甘草次酸,2.4g(20mmol)的丁二酸酐溶解于50ml三乙胺,回流14-15h,反应完毕后,用300ml冷水稀释,用盐酸调节体系pH值3-4之间,过滤得棕黑色固体,热水洗涤沉淀,在柱层析时,乙醇与乙酸乙酯的体积比为4:1,分离产物,制得淡黄色固体甘草次酸的酸化物ZKU。
9.根据权利要求2所述的甘草次酸衍生物BGU的制备方法,其特征在于:在步骤(2)中,将217mg丙谷二肽溶解于蒸馏水中,将286mg甘草次酸的酸化物ZKU溶解于30ml的二甲基甲酰胺中滴加于上述体系,然后1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐滴加于上述体系,55-65℃反应20-30h,反应完毕后,真空浓缩,用丙酮沉淀3-5次,并依次用丙酮,乙醇,乙醚洗涤沉淀,制得甘草次酸衍生物BGUBGU。
10.权利要求1至9任一项所述的甘草次酸衍生物BGU作为脱敏剂在制备牙膏中的应用。
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