[发明专利]一种氟骨三醇制剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种氟骨三醇制剂及其制备方法，具体涉及药物制剂技术领域，其制备原料组分按质量份数计为：氟骨三醇0.2‑0.5份、骨吸收抑制剂0.1‑0.3份、稀释剂15‑20份、粘合剂18‑24份、崩解剂10‑15份、润滑剂1.5‑4份、辅料5‑10份，并通过原料准备→过筛→混合→压片→包薄膜衣→包装等步骤来制备氟骨三醇制剂。本发明通过将骨吸收抑制剂与氟骨三醇配合使用，明显的能够抑制破骨细胞形成或抑制破骨细胞的活性,从而抑制由于去卵巢所引起的骨矿盐代谢紊乱所致骨矿盐丢失，即二者的联合使用具有明显的正协同效应。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，更具体地说，本发明涉及一种氟骨三醇制剂及其制备方法。

背景技术

骨质疏松即骨质疏松症，是多种原因引起的一组骨病，骨组织有正常的钙化，钙盐与基质呈正常比例，以单位体积内骨组织量减少为特点的代谢性骨病变。在多数骨质疏松中，骨组织的减少主要由于骨质吸收增多所致。以骨骼疼痛、易于骨折为特征。

有效的药物治疗能阻止和治疗骨质疏松症，包括雌激素代替疗法、降钙素、选择性雌激素受体调节剂以及二磷酸盐，这些药物可以阻止骨吸收但对骨形成的作用特别小。用于治疗和阻止骨质疏松症发展的药物分为两大类，第一类为抑制骨吸收药，包括钙剂、维生素D及活性维生素D、降钙素、二磷酸盐、雌激素以及异黄酮；第二类为促进骨性成药，包括氟化物、合成类固醇、甲状旁腺激素以及异黄酮。

骨化醇是维生素D的衍生物，维生素D为固醇类衍生物，具抗佝偻病作用，又称抗佝偻病维生素。目前，世界范围内已上市的维生素D类似物主要用于骨质疏松、肾透析患者继发性甲状旁腺功能亢进和银屑病的治疗。其中，维生素D结构类似物药物包括骨化二醇，骨化三醇，阿法骨化醇，艾地骨化醇，度骨化醇，马沙骨化醇，帕立骨化醇，氟骨化醇，他卡西醇，卡泊三醇。

但是其在实际使用时，仍旧存在较多缺点，现有的氟骨三醇通常为单一使用，其对骨质疏松防治效果有所欠缺。

发明内容

为了克服现有技术的上述缺陷，本发明的实施例提供一种氟骨三醇制剂及其制备方法，通过将骨吸收抑制剂与氟骨三醇配合使用，明显的能够抑制破骨细胞形成或抑制破骨细胞的活性,从而抑制由于去卵巢所引起的骨矿盐代谢紊乱所致骨矿盐丢失，即二者的联合使用具有明显的正协同效应，以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种氟骨三醇制剂，其制备原料组分按质量份数计为：氟骨三醇0.2-0.5份、骨吸收抑制剂0.1-0.3份、稀释剂15-20份、粘合剂18-24份、崩解剂10-15份、润滑剂1.5-4份、辅料5-10份；

所述骨吸收抑制剂为尼尔雌醇、维生素D₃和钙剂的粉末状混合物；

所述辅料为微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉、微粉硅胶和磷酸氢钙二水化合物的混合物。

在一个优选地实施方式中，所述骨吸收抑制剂还可以为利维爱、降钙素以及苯丙酸诺龙中任意两种或三种的粉末状混合物。

在一个优选地实施方式中，所述钙剂为氯化钙或葡萄糖酸钙中的任意一种。

在一个优选地实施方式中，所述乳糖为无水型或喷雾干燥型中的任意一种。

在一个优选地实施方式中，所述辅料中微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉、微粉硅胶和磷酸氢钙二水化合物的用量比为2:0.8:1:1.5:3。

在一个优选地实施方式中，本发明还提供了一种一种氟骨三醇制剂的制备方法，具体包括如下操作步骤：

步骤一：原料准备：按上述原料配方比称取氟骨三醇、骨吸收抑制剂和辅料，并利用精细研磨机研磨成粉末状，同时，按上述原料配方比准备稀释剂、粘合剂、崩解剂和润滑；