[发明专利]吡嗪甲酰胺核苷酸类似物或药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药及制备方法和用途在审
申请号: | 202010222725.0 | 申请日: | 2020-03-25 |
公开(公告)号: | CN113444132A | 公开(公告)日: | 2021-09-28 |
发明(设计)人: | 蒋晟;张霁;张阔军;邱亚涛;倪勇 | 申请(专利权)人: | 药康众拓(江苏)医药科技有限公司 |
主分类号: | C07H19/04 | 分类号: | C07H19/04;C07H1/02;A61K31/706;A61P31/16;A61P31/14;A61P31/20;A61P31/18;A61P31/22 |
代理公司: | 北京君有知识产权代理事务所(普通合伙) 11630 | 代理人: | 焦丽雅 |
地址: | 224500 江苏省盐城市滨海县*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲酰胺 核苷酸 类似物 药学 可接受 异构体 代谢 产物 制备 方法 用途 | ||
1.一种如通式I所示结构的吡嗪甲酰胺核苷酸类似物或药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药:
其中,R1为氘、卤素、羟基、氰基、硝基、未取代或R1-1取代的C1-6烷基、未取代或R1-2取代的C1-6烷氧基、-NR1-3R1-4、-(C=O)R1-5、-(C=O)NR1-6R1-7、-(C=O)OR1-8、或、-(S=O)2NR1-9R1-10;
n为1、2、3、4或5,当n为2、3、4或5时,R1可相同或不同;
R2为未取代或R2-1取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷氨基-C1-6烷基;
R1-1为羟基、氨基、氰基、卤素或C1-4烷基;
R1-2为卤素或C1-4烷基;
R1-3~R1-10独立地选自氢或C1-4烷基;
R2-1为羟基、卤素或C1-4的烷基;
R3为卤素或C1-4卤代烷基;
R4为氰基、卤素、-(C=O)NR4-1R4-2、-(C=O)OR4-3、或-(S=O)2NR4-4R4-5;
R4-1~R4-5独立地选自氢或C1-4的烷基;
X为O或-N(R5);
R5为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-10环烷基、未取代或R5-1取代的C6-10芳基、C6-10芳基-(C1-4烷基)-、或未取代或R5-2取代的杂原子选自N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1-3个的5~6元杂芳基;
R5-1为卤素、羟基、氰基、硝基、C1-4烷基或C1-4卤代烷基;
R5-2为卤素、C1-4烷基或C1-4卤代烷基。
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