[发明专利]治疗癌症的化合物在审

专利信息
申请号: 202010222272.1 申请日: 2015-05-05
公开(公告)号: CN111253336A 公开(公告)日: 2020-06-09
发明(设计)人: 陆燕;J·T·多尔顿;李伟;D·D·米勒 申请(专利权)人: GTX公司;田纳西大学研究基金会
主分类号: C07D277/24 分类号: C07D277/24;C07D417/12;A61K31/426;A61K31/427;A61P35/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 刘鸿林;张晓威
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 治疗 癌症 化合物
【权利要求书】:

1.由式XII表示的化合物:

其中

Q是S、NH或O;

X是键或NH;

A是取代的或非取代的苯基;取代的或非取代的吲哚基;或取代的或非取代的吲唑基;

其中A的任选的取代基包括O-烷基、O-卤代烷基、F、Cl、Br、I、NO2、卤代烷基、CF3、CN、-CH2CN、NH2、羟基、-(CH2)iNHCH3、-(CH2)iNH2、-(CH2)iN(CH3)2、-OC(O)CF3、-SO2-芳基、C1-C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH2Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH2或其组合;

R3是氢、O-烷基、O-卤代烷基、F、Cl、Br、I、NO2、卤代烷基、CF3、CN、-CH2CN、NH2、羟基、-O(CH2)oNHCH3、-O(CH2)oNH2、-O(CH2)oN(CH3)2、-O(CH2)oOMe、-O(CH2)oOH、-OC(O)CF3、-SO2-芳基、C1-C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH2Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H或-C(O)NH2

i和o独立地是0至5之间的整数;

或其代谢物、水合物、同分异构体、N-氧化物、前体药物、药物产品、药学上可接受的盐、多晶型体、互变异构体、或组合。

2.权利要求1所述的化合物,其中X是NH且Q是S。

3.权利要求1所述的化合物,其中X是键且Q是S。

4.权利要求1所述的化合物,其中A是取代的或非取代的苯基。

5.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物是化合物14、15、18或33:

6.药物组合物,其包括根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,和至少一种药学上可接受的载体。

7.权利要求6所述的药物组合物,其进一步包括用于癌症治疗的至少一种药学活性化合物。

8.包括至少一种权利要求1所述的化合物的组合物在制备药物中的用途,所述药物用于在对治疗癌症有效的条件下对患有癌症的对象的癌症进行治疗、遏制、减小严重度、减小风险、或抑制。

9.权利要求8所述的用途,其中所述癌症选自前列腺癌、抗药性前列腺癌、乳腺癌、抗药性乳腺癌、卵巢癌、抗药性卵巢癌、皮肤癌、黑素瘤、抗药性黑素瘤、肺癌、结肠癌、胶质瘤、白血病、淋巴瘤、肾癌、CNS癌、子宫癌、抗药性子宫癌、和其组合。

10.权利要求8所述的用途,其中所述癌症是黑素瘤。

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