[发明专利]一种从骆驼蓬中制备PD-1/PD-L1抑制剂的方法

权利要求书

1.骆驼蓬有效阻断PD1-PDL1结合的活性成分，其特征在于，活性成分来自骆驼蓬水相提取物部位。

2.根据权利要求1所述骆驼蓬有效阻断PD1-PDL1结合的活性成分，其特征在于：骆驼蓬水相提取物部位用D101大孔吸附树脂分离，以不同比例乙醇-水体系洗脱，活性成分主要来自纯水、20％洗脱部位。

3.根据权利要求1所述骆驼蓬有效阻断PD1-PDL1结合的活性成分，其特征在于：骆驼蓬有效阻断PD1-PDL1结合的活性成分的制备方法如下：

(1)提取：选取优质的骆驼蓬，纯水清洗晾干，后将其粉碎，先用60-80％乙醇浸泡4-24h，提取两次过滤得滤液，减压回收溶剂，滤渣加入60-80％乙醇超声提取2次，每次提取1-5h，减压浓缩得60-80％乙醇浸膏；用85-98％乙醇同法操作提取一次，减压浓缩得85-98％乙醇浸膏，合并得乙醇总浸膏；乙醇总浸膏按照1:1-5的水完全溶解，再用乙酸乙酯萃取，水与乙酸乙酯比例为0.5-1:1，萃取后得乙酸乙酯部位和水相提取物部位；

(2)分离：取一定量的乙酸乙酯部位，用硅胶柱层析进行分离，以不同比例氯仿-甲醇体系(纯氯仿、50:1、25:1、10:1、5:1、甲醇)进行洗脱，得6个洗脱部位；水相提取物部位用D101大孔吸附树脂，以不同比例乙醇-水体系(纯水、20％、40％、60％、80％、95％)洗脱，得6个洗脱部位。

4.根据权利要求1-3任一所述骆驼蓬有效阻断PD1-PDL1结合的活性成分药物，其特征在于：包含骆驼蓬活性成分以及可药用载体的药物组合物。

5.根据权利要求1-4任一所述的骆驼蓬有效阻断PD1-PDL1结合的活性成分应用，其特征在于：骆驼蓬活性成分以及可药用载体的药物组合物在有效消除、抑制、降低或阻断PD1-PDL1结合的抗肿瘤药物中应用。

6.根据权利要求5所述的骆驼蓬有效阻断PD1-PDL1结合的活性成分应用，其特征在于：所述肿瘤为癌症中选自黑素瘤、肾癌、前列腺癌、乳癌、结肠癌、肺癌、骨癌、胰腺癌、皮肤癌、头或颈癌、皮肤或眼内恶性黑素瘤、子宫癌、卵巢癌、直肠癌、肛区癌、胃癌、睾丸癌、子宫癌、输卵管癌、子宫内膜癌、宫颈癌、阴道癌、阴户癌、何杰金氏病、非何杰金氏淋巴瘤、食道癌、小肠癌、内分泌系统的癌症、甲状腺癌、甲状旁腺癌、肾上腺癌、软组织肉瘤、尿道癌、阴茎癌、慢性或急性白血病及其肿瘤的组合。

7.根据权利要求4所述的骆驼蓬有效阻断PD1-PDL1结合的活性成分药物，其特征在于：骆驼蓬活性成分以及可药用载体的药物组合物为口服制剂或注射制剂。

8.根据权利要求5所述的骆驼蓬有效阻断PD1-PDL1结合的活性成分应用，其特征在于：有效阻断PD1-PDL1结合的抗肿瘤药物制剂是由骆驼蓬活性成分与药学上可接受的药用辅料组合而成。

9.根据权利要求6所述的骆驼蓬有效阻断PD1-PDL1结合的活性成分药物，其特征在于：口服制剂可以为片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液溶剂、脂质体等。

10.根据权利要求4所述的骆驼蓬有效阻断PD1-PDL1结合的活性成分药物，其特征在于：所述可药用载体是水、缓冲水溶液、等渗盐溶液如PBS(磷酸盐缓冲液)、葡萄糖、甘露醇、右旋葡萄糖、乳糖、淀粉、硬脂酸镁、纤维素、碳酸镁、0.3％甘油、透明质酸、乙醇或聚亚烷基二醇如聚丙二醇、甘油三酯等。