[发明专利]佐太在制备促进MS275通过血脑屏障的药物中的应用

说明书

本发明涉及佐太在制备促进MS275通过血脑屏障的药物中的应用，属于药物制备技术领域。本发明所述应用制备得到的药物联合MS‑275给药能够显著增加MS‑275通过血脑屏障，进入脑组织，且显著促进药物在脑组织中的积累。

技术领域

本发明涉及药物制备技术领域，具体涉及佐太在制备促进MS275通过血脑屏障的药物中的应用。

背景技术

MS-275是一种人工合成的苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。目前已有研究显示，该药具有诱导肿瘤细胞增殖阻滞、分化凋亡以及选择性地作用肿瘤细胞等抗癌活性。研究证明，MS-275在人类多种肿瘤模型中显示出抗增殖活性，对白血病和实体瘤的治疗表现出良好的疗效，包括乳腺癌、骨髓瘤、结肠癌、肺癌等。近年来，关于MS-275在治疗神经系统疾病方面的研究也受到关注。研究证实，该药对认知功能障碍、帕金森、痴呆等神经退行性疾病有治疗作用，其作用靶点为组蛋白去乙酰化酶。血脑屏障(BBB)是存在于脑内的将血液和中枢神经系统分隔开来的一个天然屏障，具有维持脑内环境稳定、阻挡有害物质的侵入，保护大脑不受外界损伤等功能。但同时由于它的存在使得许多治疗脑部疾病的药物无法进入大脑发挥疗效。MS-275由于受血脑屏障的限制，无法高效的进入脑部，口服或者静脉给药后，药物通过血脑屏障到达脑部的量只有给药量的15％左右，使得药物的治疗效果不佳。虽然采用脑部直接给药可以极大的提高药物效果，但由于脑部直接给药难度高，同时给病人带来附加伤害，临床应用受限。

发明内容

本发明的目的在于提供佐太在制备促进MS-275通过血脑屏障的药物中的应用。本发明所述应用制备得到的药物联合MS-275给药能够显著增加MS-275通过血脑屏障，进入脑组织，且显著促进药物在脑组织中的积累。

本发明提供了佐太在制备促进MS275通过血脑屏障的药物中的应用。

优选的是，所述应用中佐太和MS-275混合的质量比为(1～10)：(0.1～200000)。

优选的是，所述应用中佐太和MS-275混合的质量比为(1～10)：(10～5000)。

优选的是，所述药物的剂型包括注射剂、粉针剂、冲剂或胶囊。

优选的是，所述药物还包括药学上可接受的辅料，所述辅料包括：注射剂包括羟甲基纤维素钠；粉针剂包括葡萄糖、乳糖和/或甘露醇；胶囊包括淀粉、乳糖、硬脂酸镁、微粉硅胶和/或聚山梨酯80；颗粒剂包括淀粉、乳糖、糊精和/或羟丙基甲基纤维素。

本发明提供了佐太在制备促进MS275通过血脑屏障的药物中的应用。本发明所述应用制备得到的药物联合MS-275给药能够显著增加MS-275通过血脑屏障，进入脑组织，且显著促进药物在脑组织中的积累。

附图说明

图1为本发明实施例1提供的佐太联合MS-275给药后不同时间促进药物进入脑组织结果图；

图2为本发明实施例1提供的佐太联合MS-275给药7天后促进药物进入脑组织结果图；

图3为本发明实施例2提供的佐太联合MS-275给药后不同时间促进药物进入脑组织结果图；

图4为本发明实施例2提供的佐太联合MS-275给药7天后促进药物进入脑组织结果图。

具体实施方式

本发明提供了佐太在制备促进MS275通过血脑屏障的药物中的应用。本发明对所述佐太的来源没有特殊的限定，采用本领域技术人员熟知的常规市售佐太来源即可。佐太在藏医药中有悠久的临床使用历史，但对于它在复方制剂中的真正作用、如何起效和起效机理却鲜有研究和报道；中医药和印度医药中的硫化汞类药物起效机制也是研究甚少，甚至对于他是否有效争议较大。本发明所述应用制备得到的药物联合MS-275给药能够显著增加MS-275通过血脑屏障，进入脑组织，且显著促进药物在脑组织中的积累。