[发明专利]一种稳定同位素标记的氧氟沙星及其合成方法在审
| 申请号： | 202010202910.3 | 申请日： | 2020-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN113493466A | 公开（公告）日： | 2021-10-12 |
| 发明（设计）人： | 李仁军;徐敏;陈武炼 | 申请（专利权）人： | 上海安谱实验科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/06 | 分类号： | C07D498/06 |
| 代理公司： | 上海科律专利代理事务所(特殊普通合伙) 31290 | 代理人： | 金碎平 |
| 地址： | 201609 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 稳定 同位素标记 氧氟沙星 及其 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种稳定同位素标记的氧氟沙星的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1：使用无水哌嗪与稳定同位素标记的碘甲烷反应，得到稳定同位素标记的N-甲基哌嗪；
S2：在碱性条件下将稳定同位素标记的N-甲基哌嗪与氟嗪羧酸进行缩合反应，得到稳定同位素标记的氧氟沙星-D3产物。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述步骤S1过程如下：按重量份数计，在反应容器中加入0.9～1.2份无水哌嗪，8-10份无水甲醇，滴加0.5～0.6份氘带碘甲烷，在5～15℃温度下反应1～3小时，反应完毕后冷却，加入盐酸酸化滤出固体并直接用于下一步。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述步骤S2过程如下：按重量份数计，在1.1～1.2份N-甲基哌嗪中，加入5～6份三乙胺，加入10～12份的二甲亚砜，加入0.9～1.0份氟嗪羧酸，在60～80℃温度下反应3～5小时，反应完毕后，冷却至室温，滤出固体；通过柱层析分离提纯得到稳定同位素标记的氧氟沙星-D3。
4.一种稳定同位素标记的氧氟沙星-D3，其特征在于，由权利要求1-3任一项权利要求所述的合成方法制备得到，具有如下所示的分子结构：
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