[发明专利]奥贝胆酸的制备、用途和固体形式

权利要求书

1.结晶形式的奥贝胆酸在制备用于治疗或预防受试者的FXR介导的疾病或病况的药物中的用途。

2.如权利要求1所述的用途，其中所述FXR介导的疾病或病况选自胆道闭锁、胆汁郁积性肝病、慢性肝病、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、丙型肝炎感染、酒精性肝病、原发性胆汁性肝硬化(PBC)、进行性纤维变性所致肝损伤、肝纤维变性和心血管疾病。

3.如权利要求2所述的用途，其中所述心血管疾病选自动脉粥样硬化、动脉硬化、高胆固醇血症和高脂血症。

4.如权利要求2或3所述的用途，其中所述结晶形式的奥贝胆酸是A型、C型、D型、G型或F型的。

5.如权利要求4所述的用途，其中所述结晶形式的奥贝胆酸包含小于1％的鹅脱氧胆酸。

6.如权利要求5所述的用途，其中所述结晶形式的奥贝胆酸包含小于0.5％的鹅脱氧胆酸。

7.如权利要求6所述的用途，其中所述结晶形式的奥贝胆酸包含不超过0.15％的6β-乙基鹅脱氧胆酸。

8.如权利要求7所述的用途，其中所述结晶形式的奥贝胆酸包含不超过0.15％的3α(3α,7α-二羟基-6α-乙基-5β-胆烷-24-酰基氧基)-7α-羟基-6α-乙基-5β-胆烷-24-酸。

9.如权利要求8所述的用途，其中所述结晶形式的奥贝胆酸包含选自6β-乙基鹅脱氧胆酸、鹅脱氧胆酸和3α(3α,7α-二羟基-6α-乙基-5β-胆烷-24-酰基氧基)-7α-羟基-6α-乙基-5β-胆烷-24-酸的一种或更多种化合物，其中6β-乙基鹅脱氧胆酸以在0％和不超过0.05％之间的量存在，鹅脱氧胆酸以在0％和不超过0.2％之间的量存在，且3α(3α,7α-二羟基-6α-乙基-5β-胆烷-24-酰基氧基)-7α-羟基-6α-乙基-5β-胆烷-24-酸以在0％和不超过0.05％之间的量存在。

10.如权利要求9所述的用途，其中所述结晶形式的奥贝胆酸是F型的。