[发明专利]一种盐肤木总酚酸微丸及其制备方法

说明书

本发明提供了一种盐肤木总酚酸微丸及其制备方法，属于中药领域。该盐肤木总酚酸微丸是由以下重量配比的原料制备而成：盐肤木总酚酸35～55份，微晶纤维素75～115份，乳糖8～13份，二氧化硅5～8份。本发明采用挤出滚圆法，通过选择特定的原料配比和特定的工艺参数，克服了现有技术中盐肤木总酚酸由于引湿性强、黏性强而难以制备成微丸的问题，制备出成丸性能好、收率高的盐肤木总酚酸微丸。该制备方法得到的盐肤木总酚酸微丸具有很高的载药量，可满足临床需求。同时，该制备方法重现性好，利于大规模工业生产。本发明可在将来投入生产时，对GMP生产环境做出指导，为盐肤木总酚酸微丸的工业化生产提供理论参考依据。

技术领域

本发明属于中药领域，具体涉及一种盐肤木总酚酸微丸及其制备方法。

背景技术

盐肤木(Rhuschinensis M.)又名五倍子树、山梧桐、黄瓤树酸桶、肤木等，为漆树科盐肤木属落叶小乔木，其果实、叶、花、根、根皮、树皮、虫瘿均可入药，具有清热解毒、散瘀止血等药效。而盐肤木总酚酸是盐肤木提取物中的一种，其对急性心肌缺血具有保护作用。目前，盐肤木和盐肤木总酚酸制剂主要为糖浆剂等。如：福州海王金象中药制药有限公司对盐肤木进行研发，制成单味糖浆剂--舒冠通糖浆(批准文号：国药准字Z35020635)。但这些制剂存在体积较大，携带、贮存、运输不便，易霉变、易受分散介质的影响而引起药物成分化学降解等缺点，并且不适合糖尿病患者服用。因此，迫切需要采用现代的制药新技术进行“二次开发”，以便提高其制剂水平，更好地发挥其治疗作用。

微丸具有局部刺激小、载药量大的优点，口服后可大面积、均匀地分散在胃肠道，提高药物的生物利用度，其流动性好，可进一步压片、装胶囊等，并且中药微丸的粉体学特性和抗吸湿能力优于颗粒剂。若将盐肤木和盐肤木总酚酸做成微丸，有利于克服现有剂型的缺点。其中，挤出滚圆法是目前应用最为广泛的一种制备微丸的方法，所制备的微丸具有硬度大、脆碎度小、圆整度和流动性好、粒度分布均匀、收率高等优点，对中药提取物浸膏粉制备微丸尤为合适。但是，由于盐肤木总酚酸引湿性强、黏性大，制备成微丸是十分困难的，这也是本领域的公知常识。因此，现有技术中并没有成功制备出盐肤木总酚酸微丸。寻找到一种合适的方法制备出盐肤木总酚酸微丸对于盐肤木总酚酸的使用具有重要意义。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种盐肤木总酚酸微丸及其制备方法。

本发明提供了一种盐肤木总酚酸微丸，它是由以下重量配比的原料制备而成：盐肤木总酚酸35～55份，微晶纤维素75～115份，乳糖8～13份，二氧化硅5～8份。

进一步地，所述微晶纤维素与乳糖的质量比为9:1。

进一步地，所述二氧化硅的重量为盐肤木总酚酸重量的15％。

进一步地，所述盐肤木总酚酸微丸的载药量为28.7～30％。

进一步地，前述的盐肤木总酚酸微丸是由以下重量配比的原料制备而成：盐肤木总酚酸45份，微晶纤维素94.5份，乳糖10.5份，二氧化硅6.75份。

进一步地，所述盐肤木总酚酸的制备方法包括如下步骤：

取盐肤木药材粗粉，以70％乙醇作为提取溶剂提取后，第一次浓缩，过SP825L树脂，用50％乙醇进行洗脱富集，收集富集液，第二次浓缩，冷冻干燥，即得。

进一步地，

所述提取为70％乙醇浸渍盐肤木药材粗粉20～40min后，回流提取2次，过滤，合并滤液；其中，每次提取时间为80～100min，每次提取70％乙醇的用量为盐肤木药材粗粉的10～30倍(v/w)；

和/或，所述第一次浓缩为滤液经旋转蒸发仪回收乙醇，旋蒸至无醇味；

和/或，所述SP825L树脂的径高比为1:5，SP825L树脂的最大上样量为每克干树脂上0.35g生药；