[发明专利]作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物、制备方法及应用在审
| 申请号: | 202010190639.6 | 申请日: | 2020-03-18 |
| 公开(公告)号: | CN113493462A | 公开(公告)日: | 2021-10-12 |
| 发明(设计)人: | 梁鑫淼;魏来;赵耀鹏;程俊翔;王纪霞;侯滔 | 申请(专利权)人: | 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61P35/00;A61P37/08;A61P25/00;A61P1/04;A61P11/06;A61P9/10;A61P9/12;A61P25/16;A61P1/16;A61K31/366 |
| 代理公司: | 南京瑞弘专利商标事务所(普通合伙) 32249 | 代理人: | 徐卿 |
| 地址: | 225300 江苏省泰州市药城大道一号(创业*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 gpr35 受体 激动剂 呋喃 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物,其特征在于,包括其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型,其结构通式如下所示:
其中,
R1独立地选自氰基、1H-四唑基或羧基;
R2为取代或未取代的芳基,此芳基任选地被一个或多个取代基:-H、-C1-4烷基、-OC1-4烷氧基、卤素在任意位取代。
2.根据权利要求1所述的作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物,其特征在于:R2是取代或未取代的苯基,其中苯基任选地被一个或多个取代基:-H、-C1-4烷基、-OC1-4烷氧基、卤素在任意位取代。
3.根据权利要求2所述的作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物,其特征在于:苯基任选地被一个或多个取代基:-H、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、-F、-Cl、-Br、-I在任意位取代。
4.根据权利要求1所述的作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物,其特征在于:R2是取代或未取代的苯基,其中苯基任选地被一个或多个取代基:甲基、乙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、-F在任意位取代。
5.根据权利要求1所述的作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物,其特征在于:R1是1H-四唑基或羧基。
6.根据权利要求1所述的作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物,其特征在于:其中所述衍生物优选自化合物(1)—(9):
(1)8-(4-氟苯基)-2-氧代-2H-呋喃并[2,3-H]色烯-3-腈
(2)8-(4-氟苯基)-3-(1H-四唑-5-基)-2H-呋喃并[2,3-H]苯并吡喃-2-酮
(3)8-(4-乙氧基苯基)-2-氧代-2H-呋喃并[2,3-H]色烯-3-腈
(4)8-(4-乙氧基苯基)-3-(1H-四唑-5-基)-2H-呋喃并[2,3-H]苯并吡喃-2-酮
(5)2-氧代-8-苯基-2H-呋喃并[2,3-H]色烯-3-腈
(6)8-苯基-3-(1H-四唑-5-基)-2H-呋喃并[2,3-H]苯并吡喃-2-酮
(7)8-(4-氟苯基)-2-氧代-2H-呋喃并[2,3-H]色烯-3-羧酸
(8)2-氧代-8-(对甲苯基)-2H-呋喃并[2,3-H]色烯-3-羧酸
(9)2-氧代-8-苯基-2H-呋喃并[2,3-H]色烯-3-羧酸。
7.根据权利要求6所述的作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物,其特征在于:其中所述药学上可接受的盐包括锂盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、或铵盐,以及其在药学上可接受的溶剂化物、水合物或各种晶型中的一种或二种以上存在。
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