[发明专利]作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物、制备方法及应用在审

专利信息
申请号: 202010190639.6 申请日: 2020-03-18
公开(公告)号: CN113493462A 公开(公告)日: 2021-10-12
发明(设计)人: 梁鑫淼;魏来;赵耀鹏;程俊翔;王纪霞;侯滔 申请(专利权)人: 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61P35/00;A61P37/08;A61P25/00;A61P1/04;A61P11/06;A61P9/10;A61P9/12;A61P25/16;A61P1/16;A61K31/366
代理公司: 南京瑞弘专利商标事务所(普通合伙) 32249 代理人: 徐卿
地址: 225300 江苏省泰州市药城大道一号(创业*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 作为 gpr35 受体 激动剂 呋喃 衍生物 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物,其特征在于,包括其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型,其结构通式如下所示:

其中,

R1独立地选自氰基、1H-四唑基或羧基;

R2为取代或未取代的芳基,此芳基任选地被一个或多个取代基:-H、-C1-4烷基、-OC1-4烷氧基、卤素在任意位取代。

2.根据权利要求1所述的作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物,其特征在于:R2是取代或未取代的苯基,其中苯基任选地被一个或多个取代基:-H、-C1-4烷基、-OC1-4烷氧基、卤素在任意位取代。

3.根据权利要求2所述的作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物,其特征在于:苯基任选地被一个或多个取代基:-H、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、-F、-Cl、-Br、-I在任意位取代。

4.根据权利要求1所述的作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物,其特征在于:R2是取代或未取代的苯基,其中苯基任选地被一个或多个取代基:甲基、乙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、-F在任意位取代。

5.根据权利要求1所述的作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物,其特征在于:R1是1H-四唑基或羧基。

6.根据权利要求1所述的作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物,其特征在于:其中所述衍生物优选自化合物(1)—(9):

(1)8-(4-氟苯基)-2-氧代-2H-呋喃并[2,3-H]色烯-3-腈

(2)8-(4-氟苯基)-3-(1H-四唑-5-基)-2H-呋喃并[2,3-H]苯并吡喃-2-酮

(3)8-(4-乙氧基苯基)-2-氧代-2H-呋喃并[2,3-H]色烯-3-腈

(4)8-(4-乙氧基苯基)-3-(1H-四唑-5-基)-2H-呋喃并[2,3-H]苯并吡喃-2-酮

(5)2-氧代-8-苯基-2H-呋喃并[2,3-H]色烯-3-腈

(6)8-苯基-3-(1H-四唑-5-基)-2H-呋喃并[2,3-H]苯并吡喃-2-酮

(7)8-(4-氟苯基)-2-氧代-2H-呋喃并[2,3-H]色烯-3-羧酸

(8)2-氧代-8-(对甲苯基)-2H-呋喃并[2,3-H]色烯-3-羧酸

(9)2-氧代-8-苯基-2H-呋喃并[2,3-H]色烯-3-羧酸。

7.根据权利要求6所述的作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物,其特征在于:其中所述药学上可接受的盐包括锂盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、或铵盐,以及其在药学上可接受的溶剂化物、水合物或各种晶型中的一种或二种以上存在。

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