[发明专利]新型阳离子聚磷腈化合物、聚磷腈-药物偶联化合物和其制备方法

权利要求书

1.如下化学式2代表的直链聚磷腈-药物偶联化合物在制备用于预防和治疗癌症的药物中的应用，

[化学式2]

其中n是从3至300的整数；OMPEG表示具有350至1000分子量的甲氧基聚(乙二醇)；S是选自由赖氨酸、精氨酸、谷氨酰胺、天冬酰胺、酪氨酸、含有赖氨酸的寡肽、含有精氨酸的寡肽、含有谷氨酰胺的寡肽、含有天冬酰胺的寡肽、含有酪氨酸的寡肽、氨基乙醇、氨基丙醇、氨基丁醇、氨基戊醇和氨基己醇组成的组的间隔基团；L是连接所述聚合物的所述间隔基团和具有羟基或胺基团的药物分子D的连接基团；x和y独立地在0-0.5的范围内；z在0-1的范围内，且z≠0；且x+y+z＝1。

2.根据权利要求1所述的直链聚磷腈-药物偶联化合物在制备用于预防和治疗癌症的药物中的应用，其中S是赖氨酸或含有赖氨酸的二肽或含有赖氨酸的三肽。

3.根据权利要求1所述的直链聚磷腈-药物偶联化合物在制备用于预防和治疗癌症的药物中的应用，其中S是氨基乙醇或氨基丙醇。

4.根据权利要求1所述的直链聚磷腈-药物偶联化合物在制备用于预防和治疗癌症的药物中的应用，其中D选自包括多西紫杉醇、紫杉醇、喜树碱和(反式-(±)-1,2-二氨基环己烷)铂(II)中的一个。

5.根据权利要求1所述的直链聚磷腈-药物偶联化合物在制备用于预防和治疗癌症的药物中的应用，其中所述化学式2由以下化学式3至4之一来表示：

[化学式3]

[化学式4]

在化学式3和4中，n独立地为从3至300的整数；OMPEG表示具有350至1000分子量的甲氧基聚(乙二醇)；Gly表示甘氨酰；D表示多西紫杉醇、紫杉醇、喜树碱或(反式-(±)-1,2-二氨基环己烷)铂(II)；R为C_1-6直链、支化或环状的烷基基团或邻苯基；x和y独立地在0-0.5的范围内；z大于0且小于1.0；x+y+z＝1。

6.根据权利要求2所述的直链聚磷腈-药物偶联化合物在制备用于预防和治疗癌症的药物中的应用，其中所述化合物经静脉注射。

7.根据权利要求2所述的直链聚磷腈-药物偶联化合物在制备用于预防和治疗癌症的药物中的应用，其中所述药物分子D用于治疗癌症，其中所述癌症选自：乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌和胃癌。

8.如下化学式3代表的直链聚磷腈-药物偶联化合物在制备用于预防和治疗癌症的药物中的应用，

[化学式3]

其中n是独立地从3至300整数；OMPEG表示具有350到1000分子量的甲氧基聚(乙二醇)；L是将间隔基团连接到药物分子D上的顺式乌头酸酐连接基团，D是多西紫杉醇；R是C₂H₅；x和y独立地在0-0.5的范围内；z大于0且小于1.0；且x+y+z＝1。

9.根据权利要求8所述的直链聚磷腈-药物偶联化合物在制备用于预防和治疗癌症的药物中的应用，其中所述化合物经静脉注射。

10.根据权利要求8所述的直链聚磷腈-药物偶联化合物在制备用于预防和治疗癌症的药物中的应用，其中所述药物分子D用于治疗癌症，其中所述癌症选自：乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌和胃癌。

11.如下化学式2代表的直链聚磷腈-药物偶联化合物在制备用于预防和治疗癌症的药物中的应用，

[化学式2]

其中n是从3至300的整数；OMPEG表示具有350到1000分子量的甲氧基聚(乙二醇)；S是氨基乙醇间隔基团；L是连接所述聚合物的所述间隔基团与具有羟基或胺基团的药物分子D的顺式乌头酸酐连接基团，其中所述药物分子D是(反式-(±)-1,2-二氨基环己烷)铂(II)；x和y为0；并且z是1。