[发明专利]一种注射用双羟萘酸加兰他敏缓释微粒及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用双羟萘酸加兰他敏缓释微粒，包括：双羟萘酸加兰他敏、丙交酯-乙交酯共聚物、弱碱性添加剂。

2.根据权利要求1所述的注射用双羟萘酸加兰他敏缓释微粒，其特征在于，所述弱碱性添加剂选自葡甲胺、精氨酸、赖氨酸和组氨酸中的一种。

3.根据权利要求1所述的注射用双羟萘酸加兰他敏缓释微粒，其特征在于，各组分所占质量百分比为：双羟萘酸加兰他敏9.98％～50％，丙交酯-乙交酯共聚物50％～89.92％，弱碱性添加剂0.1％～1.2％。

4.根据权利要求1所述的注射用双羟萘酸加兰他敏缓释微粒，其特征在于，所述弱碱性添加剂的质量百分比为0.3％～0.8％。

5.根据权利要求1所述的注射用双羟萘酸加兰他敏缓释微粒，其特征在于，所述丙交酯-乙交酯共聚物中丙交酯单元和乙交酯单元的摩尔比为85～50:15～50。

6.根据权利要求1所述的注射用双羟萘酸加兰他敏缓释微粒，其特征在于，所述丙交酯-乙交酯共聚物的重均分子量为25000～80000道尔顿。

7.根据权利要求1所述的注射用双羟萘酸加兰他敏缓释微粒，其特征在于，所述微粒粒径为50～180μm，优选为60～160μm。

8.一种权利要求1～7任一项所述的注射用双羟萘酸加兰他敏缓释微粒的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

a.混合：将丙交酯-乙交酯共聚物、双羟萘酸加兰他敏与弱碱性添加剂使用三维混合机均匀混合；

b.熔融、挤出：将步骤a所得混合物加入熔融挤出机的料斗喂料，混合物在传输区加热后被传输至混合区，经混合形成均一的熔融状物，在脱气区去除熔融物中混入的气泡，在挤出区挤出，冷却挤出物；

c.粉碎：将步骤b所得挤出物置于球磨机中，-15℃～-5℃低温粉碎，过筛，收集微粒；

d.将步骤c所得微粒分装于西林瓶中，压塞，轧盖，辐照灭菌，包装即得。

9.根据权利要求8所述的注射用双羟萘酸加兰他敏缓释微粒的制备方法，其特征在于，步骤b中熔融挤出机各区的温度设定为：喂料温度20～30℃，传输区温度100～130℃，混合区温度120～180℃，挤出区温度为120～180℃。

10.根据权利要求9所述的注射用双羟萘酸加兰他敏缓释微粒的制备方法，其特征在于，步骤b中混合区的温度和挤出区的温度为140～160℃。