[发明专利]S-烯丙基-半胱氨酸在制备延缓及治疗骨关节炎药物中的应用

说明书

本发明提供一种蒜提取物(S‑烯丙基‑半胱氨酸，SAC)在制备延缓及治疗骨关节炎药物中的应用，所述药物用于延缓及治疗骨关节炎。相比西药较大的副作用，SAC作为食物中提取物，可以更加温和地缓解骨关节炎。

技术领域

本发明涉及一种蒜提取物(S-烯丙基-半胱氨酸,SAC)的应用， 特别涉及SAC用于制备延缓及治疗软骨损伤相关疾病药物中的应 用。

背景技术

在关节中相连骨的表面，覆有一层关节软骨(articular cartilage)，软骨表面摩擦力非常小，运动中受伤，软骨变薄，甚至 破裂磨损，称为软骨损伤症，人体的各个关节都有可能发生软骨损 伤症，包括膝关节、腕关节、髋关节等。

骨关节炎(OA)是一种退行性关节疾病，可能导致疼痛，个人 活动受限，甚至致残。骨关节炎的病因有多种，包括炎症反应，软 骨退变、损伤等原因，随着全球人口老龄化，OA正成为影响全球的 综合征，影响到大约2700万美国患者和超过2.5亿全球患者。

目前OA的治疗局限于早期的疼痛缓解和NSAIDs治疗，晚期 的关节置换。虽然提出软骨组织工程和干细胞治疗这些新治疗手段， 仍然离应用于临床尚远。因此，OA治疗仍然需要有效的药物。

尽管OA影响关节的所有组织，OA的中心特征仍然是关节软骨 的结构破坏和功能障碍。软骨细胞作为关节软骨中唯一的细胞类型， 可以产生细胞外基质来维持关节软骨的稳态。与正常软骨相比，OA 软骨细胞往往存在过度衰老，凋亡和外基质破坏，故而衰老，凋亡 和基质稳态的破坏可能就是治疗药物针对的对象。

S-烯丙基-半胱氨酸(SAC)是一种有机化合物，是新鲜大蒜的 天然提取物。当前的研究表明，SAC具有清除自由基、抗肿瘤活性、 保护和营养神经细胞等医药用途，然而，SAC是否可能对软骨损伤、 骨关节炎等骨科疾病的进展有治疗作用仍不清楚。

发明内容

本发明发现，S-烯丙基-半胱氨酸(SAC)对骨关节炎(OA)骨科 疾病具有明显的治疗作用，为此，本发明的目的是提供一种S-烯丙 基-半胱氨酸(SAC)在制备用于治疗骨科疾病中的应用。相比西药较 大的副作用，SAC作为一种中药，可以更加温和地缓解骨关节炎。

本发明采用的技术方案是：

本发明提供一种SAC在制备治疗骨科疾病药物中的应用，所述 SAC结构式为式(Ⅰ)所示：

进一步，所述骨科疾病包括骨关节炎、椎间盘退变、软组织损 伤症。

进一步，所述骨关节炎为软骨损伤性骨关节炎。

进一步，所述骨关节炎为失稳性骨关节炎。

进一步，所述药物的剂型为片剂、乳剂或胶囊。

进一步，所述药用载体为油酸乙酯微乳时，所述药物中S-烯丙 基-半胱氨酸的含量为0.42g/g；所述药用载体为纳米脂质体时，所 述药物中S-烯丙基-半胱氨酸的含量为8mg/kg。所述S-烯丙基-半胱 氨酸的用量为100mg/kg体重。

与现有技术相比，本发明有益效果主要体现在：S-烯丙基-半胱 氨酸作为一种具有良好的食物提取物，其在抑制软骨细胞衰老，凋 亡和基质失稳态方面具有明显的疗效，椎间盘退变的疾病发病机理 同样是骨细胞凋亡、衰老和基质蛋白降解增加，因此，S-烯丙基-半 胱氨酸同样对其具有良好的治疗作用。S-烯丙基-半胱氨酸具有毒性 低，效果明显的特点，可以为骨科疾病，尤其是软骨损伤症、骨关 节炎、椎间盘退变等疾病的综合治疗提供一种替代治疗药物。

附图说明：

图1为SAC在软骨细胞中细胞毒性和细胞保护作用。(A)SAC 的化学结构。(B)不同浓度的SAC的细胞毒性作用。(C，D)不同浓 度的SAC下对抗氧化的保护作用。