[发明专利]N-(S)-(1-苯乙基)-(S)-扁桃酰胺及合成方法、中间物、药物

说明书

本发明属于有机合成领域，具体涉及一种N‑(S)‑(1‑苯乙基)‑(S)‑扁桃酰胺及合成方法、中间物、药物。其中N‑(S)‑(1‑苯乙基)‑(S)‑扁桃酰胺的合成方法包括：通过S‑扁桃酸制得S‑扁桃酸甲酯；将S‑扁桃酸甲酯与S‑苯乙胺反应。制备方法简单，反应过程无污染，且产物纯度和收率高，有利于工业化生产。

技术领域

本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种N-(S)-(1-苯乙基)-(S)-扁桃酰胺及合成方法、应用、药物。

背景技术

酰胺键是许多小分子药物的重要官能基团，例如常用的青霉素、阿莫西林等。酰胺类化合物具有广泛的生物活性，如抗菌、抗变态反应等。扁桃酰胺类化合物作为酰胺类化合物中的重要组成部分，在医药化工领域有重要的应用。

发明内容

本发明的目的是提供一种N-(S)-(1-苯乙基)-(S)-扁桃酰胺及合成方法、应用和中间物。

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种N-(S)-(1-苯乙基)-(S)-扁桃酰胺的合成方法，包括：通过S-扁桃酸制得S-扁桃酸甲酯；将S-扁桃酸甲酯与S-苯乙胺反应。

第二方面，本发明还提供了一种N-(S)-(1-苯乙基)-(S)-扁桃酰胺，其结构式为：

第三方面，本发明还提供了一种适于作为N-(S)-(1-苯乙基)-(S)-扁桃酰胺中间物的S-扁桃酸甲酯，其结构式为：

第四方面，本发明还提供了一种含有扁桃酰胺类化合物结构的药物，所述药物中的扁桃酰胺类化合物结构使用如前所述的N-(S)-(1-苯乙基)-(S)-扁桃酰胺。

本发明的有益效果是，本发明的N-(S)-(1-苯乙基)-(S)-扁桃酰胺及合成方法、中间物、药物，通过S-扁桃酸制得S-扁桃酸甲酯，然后将S-扁桃酸甲酯与S-苯乙胺反应，制备N-(S)-(1-苯乙基)-(S)-扁桃酰胺，制备方法简单，反应过程无污染，且产物纯度和收率高，有利于工业化生产。

附图说明

下面结合附图和实施例对本发明进一步说明。

图1是本发明的合成方法的工艺流程图；

图2a是本发明中实施例1中的中间产物的纯度图谱；

图2b是本发明中实施例1中的合成产物的纯度图谱；

图3a是本发明中实施例2中的中间产物的纯度图谱；

图3b是本发明中实施例2中的合成产物的纯度图谱；

图4a是本发明中实施例3中的中间产物的纯度图谱；

图4b是本发明中实施例3中的合成产物的纯度图谱。

具体实施方式

为了更清楚地说明本发明实施例的技术方案，下面将对实施例中所需要使用的附图作简单地介绍，应当理解，以下附图仅示出了本发明的某些实施例，因此不应被看作是对范围的限定，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他相关的附图。

第一部分：扁桃酰胺类化合物的市场需求日益增长，如双炔酰菌胺、头孢孟多、头孢尼西、头孢卡奈等均是已上市的且具有扁桃酰胺类化合物结构特征的药物。但是传统制备方法存在中间产物污染性高，反应条件苛刻，催化剂昂贵或制备复杂等缺点，而且面对日益严峻的环境问题，探索更加高效清洁，绿色环保的制备工艺过程变得尤为重要。

因此，本发明提供了一种N-(S)-(1-苯乙基)-(S)-扁桃酰胺的合成方法，包括：通过S-扁桃酸制得S-扁桃酸甲酯；将S-扁桃酸甲酯与S-苯乙胺反应。