[发明专利]淫羊藿苷元在制备脑梗死出血转化防治药物中的用途

说明书

本发明属于医药领域，具体涉及淫羊藿苷元在制备脑梗死出血转化防治药物中的用途。淫羊藿苷元不仅可显著降低脑梗死患者的原发性出血转化、无症状性出血转化及使用溶栓药物、抗凝药物或抗血小板药物后导致的继发性出血转化风险，明显缩短出血时间、减少出血量，在发挥上述作用时不改变凝血四项及血常规数值，不影响溶栓药的溶栓效果，而且还对根据首次头颅CT/MRI可以确定的出血性梗死的发生具有显著的预防作用，对提高梗死类疾病溶栓治疗的近期及远期疗效，具有十分重要的意义。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及淫羊藿苷元在制备脑梗死出血转化防治药物中的用途。

背景技术

目前，心脑血管疾病已成为危害国人健康和生命的主要疾病。其中，脑卒中已连续五年成为我国人口死因的第二位，同时也是世界死亡原因第二位的疾病。而到2010年，中国缺血性脑卒中和短暂性脑缺血发作二级预防指南(2010版)已明确指出：脑血管病已成为我国城市和农村人口的第一位致残和死亡原因，且随着人口老龄化的到来，卒中的发病率会有逐年增加的趋势。因此，各类缺血性梗死的早期防治，减少后遗症，已经成为现代医学的重点问题。

溶栓治疗是目前唯一具有循证医学证据的治疗急性缺血性梗死的有效方法，被分别列入各国脑血管病的防治指南之中，如美国卒中协会的声明中，特别推荐3小时内静脉内重组组织纤溶酶原激活剂(rt-PA)溶栓治疗，而对大的颅动脉包括椎基底动脉或大脑中动脉闭塞，发病6小时内推荐经动脉rt-PA溶栓治疗。我国国家“九五”攻关课题“急性脑梗死早期溶栓治疗的多中心、随机、双盲和安慰剂对照临床研究”结果也表明，急性脑梗死发病6小时内，应用尿激酶(UK)静脉溶栓疗效与安全是肯定的。溶栓治疗的原理在于溶栓药物能迅速溶解血栓，疏通闭塞血管，恢复梗死区血供，抢救缺血半暗带，解除神经功能缺损症状和体征，从而挽救生命，减少后遗症。

尽管溶栓治疗是目前唯一有循证医学证据且公认有效的治疗方法，但溶栓治疗也是一把双刃剑，它在溶解血栓的同时，亦可导致出血转化等多种严重并发症，且有严格的时间窗限制，从而严重限制了其在临床的应用。溶栓后的出血转化(HT)是指急性缺血性脑卒中进行溶栓治疗后，由于缺血区血管重新恢复血流灌注，导致血液从发生缺血性改变的动脉中漏出，甚至在血压作用下使动脉破裂而出血。目前西医对溶栓后的各种并发症仅从各单一环节或单一因素进行防治，尚未取得满意的疗效，故如能充分发挥中医药注重整体调节和多环节综合治疗的优势，寻求能够在溶解血栓同时减轻或消除各类出血转化风险的有效治法及方药，提高梗死类疾病溶栓治疗的近期及远期疗效，具有十分重要的意义。

淫羊藿为小檗科植物淫羊藿(Epimedium brevicornum Maxim.)、箭叶淫羊藿(Epimedium sagittatumMaxim.)、柔毛淫羊藿(Epimedium pubescens Maxim.)、或朝鲜淫羊藿(Epimedium koreanum Nakai)的干燥茎叶。临床上主要用于肾阳虚，阳痿尿频，不孕；风湿痹痛，肢体麻木拘挛，筋骨痿软，步履艰难；肾阳虚，喘咳短气。

淫羊藿苷元(icaritin,IT)为小檗科淫羊藿属植物淫羊藿中的一种多羟基黄酮类单体成分。药理研究表明：IT抗骨质疏松作用较淫羊藿中其他黄酮苷类化合物强，在体外具有促进成骨细胞活性，抑制破骨细胞活性的作用。近年来作为淫羊藿中重要活性成分的淫羊藿苷和淫羊藿苷元越来越受到医药工作者的关注。如专利申请CN101637467A公开了淫羊藿苷元在制备治疗骨质疏松药物中的应用。专利US6399579公开了淫羊藿苷元在治疗性功能障碍方面的用途。

目前还没有有关淫羊藿苷元防治出血转化的文献报道。

发明内容

为预防或治疗脑梗死出血转化，本发明提供了淫羊藿苷元在制备出血转化防治药物中的用途。

本发明的目的是通过如下技术方案实现的：

淫羊藿苷元在制备脑梗死出血转化防治药物中的用途。