[发明专利]疼痛缓解制剂以及治疗方法

说明书

一种可局部施用的疼痛缓解制剂，其包含：白昆士亚提取物或其一种或多种成分或衍生物；薄荷醇；辣椒素；和贯叶连翘提取物或其一种或多种成分或衍生物。该制剂还可以包含水杨酸甲酯、黑胡椒和/或抗炎剂。该制剂可用于治疗或预防疼痛诸如关节炎、颈部疼痛、肩部疼痛、背部疼痛、术前和/或术后疼痛及与轻度或创伤性损伤或其他疾病或病症相关的疼痛。

本申请为国际申请PCT/AU2014/050314进入中国国家阶段的中国专利申请(申请号为201480070918.1，申请日为2014年10月28日，发明名称为“疼痛缓解制剂以及治疗方法”)的分案申请。

技术领域

本发明涉及局部疼痛缓解制剂以及治疗方法。该制剂可用于多种疼痛缓解应用，例如关节疼痛的治疗。

发明背景

使用局部制剂减轻或消除疼痛的更安全和更有效的方法的开发是持续的过程。随着时间的过去，已经开发出多种局部制剂。这些制剂包括洗剂、凝胶和软膏剂，其包含多种非甾体抗炎药物(NSAIDS)如阿司匹林。

然而，目前许多局部止痛剂并非完全让人满意的且可能有副作用。例如，阿片类药物可能引起耐受性、依赖性、便秘、呼吸抑制和镇静作用。NSAIDS有胃肠道副作用，可导致肾损伤、可增加出血时间不能有效地治疗重度疼痛，而非选择性钠通道阻滞剂在使用后可引起中枢神经系统(CNS)副作用、心血管副作用和角膜损伤。

虽然目前许多可用的疼痛缓解局部制剂在一定程度上减轻了疼痛，然而，确定在时间内提供更持久的疼痛缓解而无不良副作用的新制剂一直受到关注。

因此，对于开发新的局部疼痛缓解药剂存在着持续的兴趣。

发明内容

本发明涉及用于治疗受试者的疼痛的制剂和方法。

广义上，本发明涉及疼痛缓解制剂，诸如用于减轻、缓解和/或预防疼痛，例如与关节炎、关节痛、风湿病、感染、肌痛、肌肉损伤和神经痛相关的疼痛。

在第一方面，本发明提供了可局部施用的疼痛缓解制剂，其包含：

(i)白昆士亚(Kunzea ambigua)提取物或其一种或多种成分或衍生物；

(ii)薄荷醇；

(iii)辣椒素；和

(iv)贯叶连翘(Hypericum perforatum)提取物或其一种或多种成分或衍生物。

在一个实施方案中，该疼痛缓解制剂包含约0.01％至约75％的白昆士亚提取物或其一种或多种成分或衍生物。

优选地，该疼痛缓解制剂包含约5％的白昆士亚提取物或其一种或多种成分或衍生物或者约25％至约75％的白昆士亚提取物或其一种或多种成分或衍生物。适合地，白昆士亚提取物是白昆士亚油。

在一个实施方案中，该疼痛缓解制剂包含约0.01％至约10％的薄荷醇。优选地，该疼痛缓解制剂包含约5％的薄荷醇。

在一个实施方案中，该疼痛缓解制剂包含约0.01％至约10％的辣椒素。优选地，该疼痛缓解制剂包含约0.035％的辣椒素或约2.5％的辣椒素。

在一个实施方案中，该疼痛缓解制剂包含约0.01％至约20％的贯叶连翘提取物或其一种或多种成分或衍生物。优选地，该疼痛缓解制剂包含约0.25％的贯叶连翘提取物或其一种或多种成分或衍生物或约10％的贯叶连翘提取物或其一种或多种成分或衍生物。适合地，该贯叶连翘提取物是贯叶连翘精油或浸泡油。

该局部制剂还可以包含水杨酸甲酯。

在一个实施方案中，该疼痛缓解制剂包含约0％至约20％的水杨酸甲酯。优选地，该疼痛缓解制剂包含约5％的水杨酸甲酯或约10％的水杨酸甲酯。