[发明专利]一种PSMA结合剂及其用途

权利要求书

1.一种式(I)的化合物：

其中：

m是0至5的整数；

n是0至5的整数；

f，g为0或者1；

R和R'各自独立选自H或者烷基；

Q为-COOH、-SOOH、-SO₃H、-SO₄H、-POOH、-PO₃H或-PO₄H₂；

X为苯基、奈基、联苯基、吲哚基、苯并噻唑基或喹啉基；

Y为芳基、被取代的芳基、杂环芳基、被取代的杂环芳基、环烷基、被取代的环烷基，N-哌啶基或N-甲基化的哌啶基盐；

AA₁为天然或非天然氨基酸、或-CH₂CH₂-。

2.根据权利要求1所述的化合物，具有以下结构：

3.如权利要求1所述的式(I)的化合物，其中的AA1为非天然氨基酸，其化学式为：

其中

并且R'＝H、COOH、CH₂COOH、C₂H₄COOH、CH(COOH)₂、CH(CH2COOH)₂、CH(COOH)(CH₂COOH)、CH₂CH(COOH)₂、SO₃H；

i＝1-3；R＝H、CH₃。

4.如权利要求1所述的式(I)的化合物的99mTc配合物，结构如式(II)：

其中：

m是0至5的整数；

n是0至5的整数；

f，g为0或者1；

R和R'各自独立选自H或者烷基；

Q为-COOH、-SOOH、-SO₃H、-SO₄H、-POOH、-PO₃H、或-PO₄H₂；

X为苯基、奈基、联苯基、吲哚基、苯并噻唑基、或喹啉基；

Y为芳基、被取代的芳基、杂环芳基、被取代的杂环芳基、环烷基、被取代的环烷基，N-哌啶基或N-甲基化的哌啶基盐；

AA₁为天然或非天然氨基酸、或-CH₂CH₂-；

L为N-三(羟甲基)甲基甘氨酸、乙二胺二乙酸、三苯基膦三间磺酸盐、烟酸、葡庚糖酸盐，葡糖胺、甘露糖醇、或二苯基膦苯甲酸。

5.如权利要求4的所述的配合物，具有以下结构：

其中：

L为N-三(羟甲基)甲基甘氨酸、乙二胺二乙酸、三苯基膦三间磺酸盐、烟酸、葡庚糖酸盐，葡糖胺、甘露糖醇、或二苯基膦苯甲酸。

6.如权利要求4所述配合物，其中的AA₁为非天然氨基酸，其化学式为：

其中

并且R'＝H、COOH、CH₂COOH、C₂H₄COOH、CH(COOH)₂、或CH(CH₂COOH)₂、CH(COOH)(CH₂COOH)、CH₂CH(COOH)₂、或SO₃H；

i＝1-3；R＝H、CH₃。