[发明专利]一种用于阻断冠状病毒感染的制剂

说明书

本申请公开了一种用于阻断冠状病毒感染的制剂，该制剂直接作用于口腔和咽部，也可雾化成气溶胶，随着呼吸，直接进入呼吸道和肺部。该制剂包含有半乳糖和唾液酸糖链结构。通过增加口腔、咽部、呼吸道和肺部半乳糖和唾液酸化糖蛋白的浓度，冠状病毒被结合在半乳糖和唾液酸糖链结构上，中和并抑制冠状病毒对人体细胞表面特异受体的识别，起到封闭冠状病毒的作用，从而阻断冠状病毒对人的侵袭。该制剂的有效成分优选从牛奶中分离纯化的富含半乳糖和唾液酸化的糖蛋白。

技术领域

本申请涉及一种用于阻断冠状病毒感染的制剂，尤其针对新型冠状病毒SARS-CoV-2。

背景技术

冠状病毒(Coronavirus,CoV)是一种具有包膜的单股正链RNA病毒，主要以人类和其 他哺乳动物细胞为宿主。尽管大多数人类冠状病毒感染者发病较轻，但由于其较高的传染 性仍不可疏忽怠慢。急性呼吸综合征冠状病毒(SARS-CoV)和中东呼吸综合征冠状病毒(MERS-CoV)两种β属CoV的流行在过去20年中累计造成了10000多病例，其中SARS-CoV 的致死率为10％，MERS-CoV的致死率为37％。2020年2月11日世界卫生组织和国际病毒分 类委员会将新型冠状病毒命名为“Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2”(SARS-CoV-2)。

SARS-CoV-2具有向人传播及人传人的能力，对人类的健康具有极大的危害性。通过 分析，冠状病毒的spike(S)蛋白由1160-1400个氨基酸组成，包含21-35个N-糖基化位点， 属于第一类膜融合蛋白，同类的病毒膜融合蛋白还包括HIV的包膜糖蛋白(Env)，流感病 毒的糖蛋白血凝素(HA)，以及埃博拉病毒的糖蛋白(GP)等。CoV的嗜性决定于S蛋白 和宿主细胞受体的配对关系。病毒通过与宿主细胞的特异性受体结合，进入易感宿主细胞 内完成入侵。最新的研究发现SARS-CoV-2与SARS-CoV使用相同的细胞受体ACE2进入宿 主细胞。目前，冠状病毒的部分细胞受体已经得到确定，其多数为糖蛋白，如癌胚抗原相 关细胞黏附分子1(CEACAM1)、氨基肽酶N(Aminopeptidase N,APN)、血管紧张素转化酶 2(Angiotensin-converting enzyme 2,ACE2)、丝氨酸蛋白酶(Dipeptidyl peptidase 4,DPP4)等。 另外冠状病毒自身的的S蛋白也高度糖基化，病毒可以利用自身的糖链结构以宿主细胞表 面的糖结合蛋白(凝集素)为受体进入细胞，如SARS-CoV、IBV和FCoV感染细胞时有钙 依赖性凝集素(C型凝集素)的参与。也有报道唾液酸和肝素是冠状病毒的受体。但总体来说 对于冠状病毒是否有糖链受体还没有定论。

随着分子生物学及细胞生物学的发展，糖链的诸多生物功能不断被认识，如糖蛋白糖 链、蛋白多糖、糖脂糖链及糖结合蛋白等参与许多重要的生命活动，且还与许多疾病，如 癌症、细菌和病毒感染等疾病有着密切的关系。

牛奶是营养均衡的极好来源同时还表现出一系列影响消化，对吸收营养物质的代谢反 应，生长以及特定器官的发育和抗病性。羊奶在自然界是最接近完美的食物。它的化学结 构与母乳惊人地相似。而绵羊奶中的乳固形物(脂肪和蛋白质)含量明显较高，其脂肪含 量大约是牛奶或山羊奶的两倍。和山羊奶一样，它是天然均质的，有更小的脂肪球和更多 的中等脂肪链酸。羊奶中还富含A2蛋白、维生素B12和叶酸。

发明内容

本申请的主要目的是研究一种制剂，能够阻断冠状病毒感染。

申请人通过研究，发现并明确了以下结论：增加口腔、咽部、呼吸道以及肺部半乳糖 和唾液酸化糖蛋白的浓度，冠状病毒将会被结合在半乳糖和唾液酸糖链结构上，中和并抑 制冠状病毒对人体呼吸道细胞表面特异受体的识别，起到封闭冠状病毒的作用，从而阻断 冠状病毒对人的侵袭。

具体可得出以下方案：