[发明专利]巴洛沙韦或巴洛沙韦酯在制备用于预防和/或治疗新型冠状病毒引发的疾病的药物中的应用

说明书

本发明涉及巴洛沙韦或巴洛沙韦酯在制备用于预防和/或治疗新型冠状病毒引发的疾病的药物中的应用。经研究，本发明的巴洛沙韦在30μM及以上浓度具有显著的细胞毒性作用，在10μM及以下浓度时对细胞无明显的毒性作用，在浓度为3‑10μM时，体外有显著的抗新型冠状病毒的作用。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及巴洛沙韦和/或巴洛沙韦酯在制备用于预防和/或治疗新型冠状病毒引起的疾病的药物中的应用。

背景技术

据医学顶级期刊《柳叶刀》发表的一项研究，对9名患者的10 株新型冠状病毒基因序列进行新的遗传分析，发现新型冠状病毒与两种源自蝙蝠的SARS类似冠状病毒的关联最为密切。

由于该病毒及引发的肺炎在全球属于首次发现，迄今为止还没有任何上市的特效药。目前西医从病原微生物的角度研究比较多的为广谱抗病毒药，最近的相关体外细胞试验结果表明治疗流感的阿比多尔和治疗艾滋病的达芦那韦能有效抑制新型冠状病毒，但是没有临床数据支撑。此外，美国吉利德科学公司的瑞德西韦在体外和动物模型中对SARS和中东呼吸综合征的病毒病原体均有活性，二者和新冠病毒在结构上非常相似。

此次发现的冠状病毒是一种先前尚未在人类中发现的新型冠状病毒，目前尚没有特效药物或疫苗，情势严峻。所以，一种可以有效预防和/或治疗新型冠状病毒引发的疾病的药物也就显得尤为迫切和重要。

巴洛沙韦酯(Baloxavirmarboxil)是一种小分子巴洛沙韦 (baloxavir)前体药物，可选择性抑制cap依赖型核酸内切酶，阻止聚合酶功能和流感病毒mRNA复制。目前用于治疗12岁及以上不超过48小时的无并发症的急性流感患者。

但是尚未有巴洛沙韦在制备用于预防和/或治疗新型冠状病毒引发的疾病的药物中的应用的报道。

发明内容

为了缓解目前严峻的形势，本申请的发明人经过不断地研究，发现现有药物巴洛沙韦和/或巴洛沙韦酯对于新型冠状病毒引发的疾病有预防和/或治疗作用，因此，提供一种巴洛沙韦和/或巴洛沙韦酯在制备用于预防和/或治疗新型冠状病毒引发的疾病的药物中的应用。

本发明的技术方案如下：

本发明提供一种巴洛沙韦和/或巴洛沙韦酯在制备用于预防和/或治疗新型冠状病毒引发的疾病的药物中的应用。

优选地，所述新型冠状病毒为2019-nCoV；

优选地，所述新型冠状病毒为动物感染性新型冠状病毒，优选为哺乳动物感染性新型冠状病毒，更优选为人感染性新型冠状病毒。

优选地，所述新型冠状病毒引发的疾病为2019冠状病毒病，优选为新型冠状病毒肺炎。

巴洛沙韦酯结构式如下所示：

巴洛沙韦酯片是抗流感病毒制剂，用于A型或B型流行性感冒病毒感染，为单剂量口服给药制剂。

剂型规格：片剂，10mg、20mg、40mg；颗粒剂(500mg：10mg， 2％)。

适应症或功能：用于甲型或乙型流感病毒感染。

作用机制：巴洛沙韦酯是一种前药，通过水解转化为巴洛沙韦，发挥抗流感病毒活性。巴洛沙韦通过抑制流感病毒中的cap-依赖型核酸内切酶(cap-dependentendonuclease)起到抑制病毒复制的作用。

与现有技术相比较，本发明具有如下技术优势：

(1)巴洛沙韦酯是一种“全球首创”的口服抗病毒药物，只需服用一次就可以见效；能够治疗对奥司他韦产生抗性的病毒株和禽流感病毒株；