[发明专利]一种治疗痤疮组合物

说明书

本发明公开了一种治疗痤疮的组合物，包括抗菌肽及海绵骨针，海绵骨针促进抗菌肽对皮肤的渗透。所述抗菌肽Sph_12‑38氨基酸序列:KAKAKAVSRSARAGLQFPVGRIHRHLK，最小杀菌浓度7μM。骨针和抗菌肽Sph_12‑38结合对兔耳痤疮的治疗效果最明显。

技术领域

本发明涉及一种治疗痤疮的组合物，特别涉及含抗菌肽的物质。

背景技术

抗菌肽(antimicrobial peptide，AMP)是一类广泛存在于自然界生物体中的小分子多肽，具有广谱的抗菌活性，是生物体先天性免疫防御系统的重要组成部分，在机体对抗外界病原微生物感染和自身免疫调节中发挥着重要作用。1981年Boman等从惜古比天蚕中首次发现抗菌肽—天蚕素以来，人们陆续从植物、昆虫、海洋生物、两栖类动物、哺乳动物和微生物等中发现了近3000种抗菌肽。最初人们发现抗菌肽只对细菌具有较好的抗菌活性，所以又被称为抗细菌肽。天然抗菌肽通常由12～100个氨基酸组成，具有较好的热稳定性和水溶性，抗菌谱广，能够抑杀细菌和真菌。有些抗菌肽甚至具有抑杀病毒、寄生虫、癌细胞等多种生物活性，而对高等动物正常细胞几乎无毒害作用，且不易使病原菌产生耐药性。近年来，随着越来越多的抗生素耐药性微生物的出现，使得抗菌肽在临床医药、食品保存和饲料添加剂等领域具有良好的应用前景。

抗菌肽要成为药物，目前还需要解决一些问题。首先是来源问题。由于抗菌肽的天然资源有限，化学合成是获取抗菌肽的主要手段。目前已有十余种通过美国食品与药品管理局审批上市的抗菌肽类药物，如恩夫韦地(Enfuvirtide)用于抗艾滋病治疗药物，Byetta用于治疗糖尿病等。本实验室前期获得了拟穴青蟹组蛋白Histone 2A序列，根据青蟹组蛋白Histone 2A基因N端序列人工合成其前38个氨基酸，发现其是一种具有广谱抗细菌、抗酵母的抗菌肽，命名为Sphistin。进一步根据抗菌肽Sphistin蛋白二级结构预测结果，对Sphistin进行蛋白分段，通过化学合成获得多段分段肽并进行抗菌活性的分析，筛选获得其主要抗菌功能结构域Sph_12-38，与抗菌肽Sphistin相比具有更高抗菌活性，且抗菌谱更广，具有药物研发的潜力。

发明内容

本发明的目的是提供一种抗菌肽的组合物，用于痤疮的治疗，并显著降低抗菌肽的使用量。

一种治疗痤疮的组合物，包括抗菌肽及海绵骨针，海绵骨针促进抗菌肽对皮肤的渗透。

所述抗菌肽Sph_12-38，氨基酸序列:KAKAKAVSRSARAGLQFPVGRIHRHLK，最小杀菌浓度7μM。

所述抗菌肽Sphistin，氨基酸序列:

AGGKAGKDSGKSKAKAVSRSARAGLQFPVGRIHRHLK，

最小杀菌浓度12μM。

所述抗菌肽Sph_20-38最小杀菌浓度24μM，氨基酸序列：RSARAGLQFPVGRIHRHLK。给药方式：10mg蜂海绵骨针置于给药池内1.77cm²皮肤表面，用电动按摩器以0.3N和300rpm按摩皮肤2min，按摩结束后PBS溶液冲洗皮肤表面3次，再给予1mg/ml的Sph_12-38 150μl。

1.抗菌肽对痤疮丙酸杆菌的抗菌活性

表1抗菌肽对痤疮丙酸杆菌的抗菌活性

从结果来看，四种抗菌肽中Sph_12-38对痤疮丙酸杆菌具有最小杀菌浓度，为7μM。

附图说明：