[发明专利]Caulilexin C在制备预防或治疗甲型流感的药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202010100318.2 申请日: 2020-02-18
公开(公告)号: CN111202732B 公开(公告)日: 2022-12-30
发明(设计)人: 李菁;潘锡平;钟南山 申请(专利权)人: 广州医科大学附属第一医院;广州安捷制药有限公司
主分类号: A61K31/405 分类号: A61K31/405;A61P31/16
代理公司: 广州新诺专利商标事务所有限公司 44100 代理人: 曹爱红;刘婉
地址: 510120 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: caulilexin 制备 预防 治疗 流感 药物 中的 应用
【说明书】:

发明提供了Caulilexin C在制备用于预防或治疗甲型流感的药物中的新用途。本发明还提供一种用于预防或治疗甲型流感的药物,该药物的活性成分包括Caulilexin C。本发明的Caulilexin C及含有Caulilexin C的药物能够有效预防或治疗甲型流感,能够明显抑制甲型流感病毒H1N1诱导的宿主细胞凋亡损伤并呈剂量依赖关系。

技术领域

本发明属于医药领域,涉及一种吲哚类化合物的新活性,更具体地,涉及Caulilexin C在制备预防或治疗甲型流感药物中的新用途。

背景技术

流行性感冒(简称流感)是由流感病毒引起的急性呼吸道疾病,具有高度传染性。全球每年流感发病率在成人中约为5%-10%,在儿童中约为20%-30%,在高危人群如婴幼儿、老年人或慢性病患者中易造成住院和死亡。全世界每年流感造成约300万至500万例严重疾病和约25万至50万例死亡,严重威胁人类的生命健康,并造成巨大经济损失。人流感病毒分为甲、乙、丙三型,其中甲型流感对人类威胁最大,H1N1是最主要的季节性甲型流感病毒。预防及控制流感传播的最有效方法是接种疫苗,但是由于流感病毒的抗原变异能力强,疫苗的生产仅针对已流行流感亚型毒株,对于抗原漂移和变异产生的新型流感病毒感染不产生机体的保护作用。因此,流感疫苗预防流感具有一定的滞后性,保护率也有限。目前用于流感治疗的化学药物主要有两类:金刚烷胺类(金刚烷胺和金刚乙胺)和神经氨酸酶抑制剂(奥司他韦和扎那米韦),通常需在疾病早期(症状出现后48小时内)给药,且由于作用靶点单一已出现耐药,极大影响了疗效,另外,临床上也陆续发现它们有一些比较严重的不良反应。因此,临床亟需研发新的抗流感药物。

Caulilexin C(1-甲氧基-3-吲哚乙腈,Cas号:30536-48-2)是一种已知的植物抗毒素,存在于一些十字花科植物如花椰菜、卷心菜、板蓝根中,具有抗真菌活性,亦可通过人工合成方法获得(中草药,2006,37(9):1306~1309;Phytochemistry,2006,67:1503~1509)。然而,现有技术中尚未报道关于Caulilexin C在抗流感或抗病毒方面的作用。

发明内容

本发明的目的是针对以上要解决的技术问题,提供一种能够有效预防和/或治疗流感(特别是甲型流感)的技术方案。

为了实现以上发明目的,本发明提供了Caulilexin C在制备预防和/或治疗甲型流感药物中的应用。

优选地,本发明所述的甲型流感是指由甲型流感病毒引起的流行性感冒,包括但不限于由甲型流感病毒H1N1、H5N1、H7N1、H7N2、H7N3、H7N7、H7N9、H9N2和H10N8等引起的流行性感冒。

所述Caulilexin C化学名为1-甲氧基-3-吲哚乙腈,具有如下结构式:

该用于预防和/或治疗甲型流感的药物除了Caulilexin C之外,还可进一步含有药学上可接受的载体和/或辅料。该药物被制成药学上可接受的剂型。

为进一步提高药效,优选地,本发明所述的Caulilexin C还可以是其可药用盐形式。

本发明还提供了一种用于预防或治疗甲型流感的药物,该药物的活性成分包括Caulilexin C或其可药用盐。Caulilexin C或其可药用盐可以单独或与其他药用许可的物质组合。

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