[发明专利]一种预防CT造影剂肾病的药物组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种预防CT造影剂肾病的药物组合物及其制备方法，所述药物组合物以异黄酮类化合物或其药学上可接受的盐为活性成分，并任选的包含选自抗氧化剂或利尿剂的第二活性成分。本发明所述药物组合物具有确切的预防CT造影剂肾病的效果，并明显优于现有的水化治疗或前列腺素E1，可有效降低CT造影剂肾病的发病率，具有广阔的临床应用前景。

技术领域

本发明属于药物领域，具体涉及一种预防CT造影剂肾病的药物组合物及其制备方法。

背景技术

CT(Computed Tomography)，即电子计算机断层扫描，具有扫描速度快、图像清晰等多种优点，目前已经广泛应用于多种疾病的检查。根据CT的扫描方式的不同，CT可分为平扫、CT增强扫描。其中CT增强扫描是指静脉注射造影剂，以增强病变器官的显示效果的CT扫描方式，一般应用于CT平扫不能确诊的情况。虽然CT增强扫描有效提高了疾病的检出率，但CT增强扫描中所使用的含碘造影剂可诱导造影剂肾病(contrast－induced nephropathy，CIN)，而造影剂肾病是导致肾功能衰竭的重要原因，其中造影剂肾病是指在排除其他肾脏损害因素后，使用造影剂48－72h内出现血肌酐升高大于44.2μmol/L或相对基线升高大于25％，造影剂肾病的发病率与患者的年龄、疾病状态、预防措施等密切相关，一般为1％－30％不等。

目前，造影剂肾病的发病机制尚未明确，其中慢性肾功能不全、心血管疾病、贫血、高龄、检查前肾毒性药物服用史均为造影剂肾病发生的危险因素。由于造影剂肾病的发病机制尚不明确，目前多以预防为主，仍然缺乏针对造影剂肾病的确切有效的治疗的方法。造影剂肾病的预防措施包括水化治疗、避免服用肾毒性药物等，另有报道称维生素C、N－乙酰半胱氨酸、前列腺素E1、川芎嗪、多巴胺、茶碱等具有一定的预防造影剂肾病的效果，但上述报道仅为一般性的研究报道，相应效果并未被广泛证实，也并未应用于临床造影剂肾病的预防。

异黄酮类化合物是指由3－苯基色原酮衍生的一类化合物，主要存在于豆科植物中，具有抗氧化、抗雌激素样作用、预防骨质疏松、预防心血管疾病等功效，但尚未见到将异黄酮类化合物应用于预防CT造影剂肾病的报道。本发明筛选验证了多种异黄酮类化合物对CT造影剂肾病的预防效果，意图提供一种具有确切预防CT造影剂肾病效果的药物组合物。

发明内容

本发明的目的是提供一种预防CT造影剂肾病的药物组合物及其制备方法。

一方面，本发明提供一种预防CT造影剂肾病的药物组合物，所述药物组合物以异黄酮类化合物或其药学上可接受的盐为活性成分。

优选的，所述异黄酮类化合物选自：4’,7-二羟基-3’-甲氧基异黄酮、4’,7-二羟基异黄酮、5,7,4’-三羟基异黄酮、3’,4’,7-三羟基异黄酮、3,4,7-三羟基异黄酮或其任意混合物；所述药学上可接受的盐选自：钠盐或钾盐。

更优选的，所述异黄酮类化合物选自：4’,7-二羟基-3’-甲氧基异黄酮、4’,7-二羟基异黄酮、5,7,4’-三羟基异黄酮、3’,4’,7-三羟基异黄酮或其任意混合物；所述药学上可接受的盐选自：钠盐或钾盐。

最优选的，所述异黄酮类化合物为4’,7-二羟基-3’-甲氧基异黄酮；所述药学上可接受的盐选自：钠盐或钾盐。

优选的，所述预防CT造影剂肾病的药物组合物还包含第二活性成分。

优选的，所述第二活性成分选自：抗氧化剂或利尿剂。

更优选的，所述第二活性成分选自抗氧化剂。

优选的，所述抗氧化剂选自：抗坏血酸、异抗坏血酸或其盐、N－乙酰半胱氨酸或其混合物。

更优选的，所述抗氧化剂选自N－乙酰半胱氨酸。