[发明专利]末端官能团化的泊洛沙胺衍生物

权利要求书

1.一种泊洛沙胺衍生物，其结构如式(I)所示

其中R为X-Z或Y-Z，

X的结构式如式(II)所示Y的结构如式(III)所示式(II)和式(III)中x和y代表重复单元的个数，x和y的数值范围为2至20；

所述Z具有如下结构式L-(CH₂)n₁-QCOOH(IV)，其中L为氨基、巯基、1,2-二硫杂环戊烷基、酰胺基、马来酰亚胺基、胍基、仲胺基或叔胺基，n₁为大于2的整数，Q为或NH(CH₂)_mNH；

所述Q中m或n₂为0、1或2，R₁或R₂各自独立的为氢、1至20个碳原子的烷基。

2.如权利要求1所述泊洛沙胺衍生物，其特征在于，Z为下列化合物与X或Y末端羟基发生酯化反应后对应的基团:

3.如权利要求2所述泊洛沙胺衍生物，其结构式如下所示：

式中：x为4.3、y为3.8，

式中：x为4.3、y为3.8，

式中：x为4.3、y为3.8，

式中：x为4.3、y为3.8，

式中：x为14、y为2.1，

式中：x为18.2、y为2.7，

式中：x为15、y为11，

式中：x为17、y为15，

式中：x为17、y为15，

式中：x为17、y为15，

式中：x为17、y为19，

式中：x为17、y为19，

式中：x为14、y为13，

式中：x为14、y为13，

式中：x为14、y为13，以上结构式中表示省略的R基团。

4.一种复合物纳米粒组合物，所述复合物纳米粒组合物包括至少一种如权利要求1-3任一项所述泊洛沙胺衍生物及其相应的盐。

5.如权利要求4所述复合物纳米粒组合物，其特征在于还包括至少一种如下脂质PC、DMPC、DPPC、DSPC、DMPE、DOTAP、DOPE，其结构式如下式所示：

6.如权利要求4所述复合物纳米粒组合物，其特征在于所述复合物纳米粒组合物包括权利要求3所述的T904-RT、T701-R、T904-RC、T704-RT、T901-C、T304-D、T304-RC、T803-RT、T304-RT、T904-CR、T304-T、T90R4-RT或T704-M中的一种或几种。

7.如权利要求4所述复合物纳米粒组合物，其特征在于所述复合物纳米粒组合物包括：至少一种如权利要求1-3任一项所述泊洛沙胺衍生物及其相应的盐；至少一种权利要求5所述的脂质；还包括至少一种PEG化两亲性高分子化合物。

8.如权利要求7所述复合物纳米粒组合物，其特征在于所述PEG化的两亲性高分子化合物为PEG2000-C-DMG、mPEG1000-C-CLS、mPEG2000-C-CLS、mPEG5000-C-CLS、mPEG10000-C-CLS。

9.如权利要求5，7，8任一项所述复合物纳米粒组合物，其特征在于所述复合物纳米粒组合物包括摩尔比50-100％如权利要求1-3任一项所述泊洛沙胺衍生物及其相应的盐:0-45％的脂质。

10.如权利要求7，8任一项所述复合物纳米粒组合物，其特征在于所述复合物纳米粒组合物包括摩尔比50-100％如权利要求1-3任一项所述泊洛沙胺衍生物及其相应的盐:0-45％的脂质:0-20％PEG。

11.如权利要求10所述复合物纳米粒组合物，其还包含核酸。