[发明专利]一类杂环取代的苯并咪唑二聚体或其药学上可接受的盐、组合物及其用途有效
| 申请号： | 202010086588.2 | 申请日： | 2020-02-11 |
| 公开（公告）号： | CN113248475B | 公开（公告）日： | 2023-03-17 |
| 发明（设计）人： | 张翱;耿美玉;宋子兰;谢作权;丁健;张燕;顾王婷;王玺渊 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D413/14;A61K31/5377;A61K31/4196;A61P35/00;A61P37/02;A61P35/02;A61P31/12;A61P31/18;A61P31/22;A61P31/20;A61P31/14;A61P31/00 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 李雪芹;张皓 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 取代 苯并咪唑 二聚体 药学 可接受 组合 及其 用途 | ||
1.一类由以下通式I表示的杂环取代的苯并咪唑二聚体或其药学上可接受的盐：
在以上通式I中，
R1-T1-、R2-T2-各自独立地为三唑基、咪唑基、4,5-二氢噁唑基或-C(＝O)NH2，条件是R1-T1-和R2-T2-不同时为-C(＝O)NH2；
R3选自H或C1-C3烷氧基，R4选自被吗啉基或羟基取代的C1-C3烷氧基；
R5、R6各自独立地为未取代或被卤素取代的C1-C3烷基。
2.根据权利要求1所述的杂环取代的苯并咪唑二聚体或其药学上可接受的盐，
其中，R1-T1-、R2-T2-各自独立地为1,2,4-三唑基、咪唑基、4,5-二氢噁唑基或-C(＝O)NH2，条件是R1-T1-和R2-T2-不同时为-C(＝O)NH2；
R3选自H或甲氧基，R4选自被吗啉基或羟基取代的丙氧基；
R5、R6各自独立地为未取代或被卤素取代的乙基。
3.杂环取代的苯并咪唑二聚体或其药学上可接受的盐，其中，所述杂环取代的苯并咪唑二聚体选自以下化合物之一：
4.根据权利要求1所述的杂环取代的苯并咪唑二聚体或其药学上可接受的盐，其中，所述杂环取代的苯并咪唑二聚体为其两性离子形式或异构形式。
5.根据权利要求1所述的杂环取代的苯并咪唑二聚体或其药学上可接受的盐，其中，所述药学上可接受的盐包括通式I表示的杂环取代的苯并咪唑二聚体与以下酸形成的盐：磷酸、硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、柠檬酸、苹果酸、天冬氨酸或谷氨酸。
6.一种药物组合物，其包含如权利要求1至5中任一项所述的杂环取代的苯并咪唑二聚体或其药学上可接受的盐，以及任选地包含药学上可接受的载体。
7.如权利要求1至5中任一项所述的杂环取代的苯并咪唑二聚体或其药学上可接受的盐，或如权利要求6所述的药物组合物在制备干扰素基因刺激因子激动剂中的用途。
8.根据权利要求7所述的用途，其中，所述干扰素基因刺激因子激动剂用于治疗肿瘤或感染性疾病。
9.如权利要求1至5中任一项所述的杂环取代的苯并咪唑二聚体或其药学上可接受的盐，或如权利要求6所述的药物组合物在制备免疫组合物或疫苗佐剂中的用途。
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