[发明专利]抗炎化合物及其用途

说明书

本发明涉及化学化妆品或药物技术领域，特别涉及一种抗炎化合物及其用途。本发明通过制备具有抗炎功能的系列化合物，使得到的抗炎化合物可以用于制备化妆品试剂或药物试剂，本发明中的化妆品试剂和药物试剂没有特定限制。例如可以是柔肤化妆水、营养化妆水、按摩霜、营养霜、面膜、润肤乳、凝胶、啫喱类或沐浴露洗发水等洗去类型的化妆品，也可以是以类似乳霜、软膏、霜、贴膏或喷雾剂等药物制剂产品；作为敏感性皮肤使用，婴儿和儿童化妆品中也可以添加来降低刺激。

技术领域

本发明涉及化妆品和药物技术领域，特别涉及一类抗炎化合物及其用途。

背景技术

进入21世纪以来，随着人口增长、都市化、工业化及汽车增加等影响，大气污染变得严重，环境污染中的空气污染对肌肤产生有害的影响。研究表明，空气污染物主要包括含有重金属和微生物的尘埃、细颗粒物(如PM 2.5)、NO、NO2、一氧化碳、二氧化硫、臭氧O3、多环芳烃(PAHs)以及水汽结合成的雾霾。这些空气污染物不仅对肺和心脏有致命的伤害，对肌肤也是如此。皮肤暴露于空气污染物中，皮肤易发生老化和炎症或过敏性皮肤病症。研究人员在亚洲和高加索妇女中研究了细颗粒物PMs和NO2与面部色斑和皱纹产生的联系。结果表明，阳光照射、吸烟以及其他环境因素确实会导致皮肤老化，至少对于脸颊上的色素，空气污染似乎是主要的驱动力。

正常的皮肤对日光的紫外线UV照射有一定的耐受性。有一部分人一经日光照射，皮肤就会产生一系列的不适，身体暴露部位的皮肤经日光照射后出现红斑、丘疹、皮疹，伴灼热、痒痛感等。皮肤的黑色素由皮肤基底层的黑色素细胞的黑色素小体产生，皮肤经过UV照射刺激后，会大量分泌黑色素在皮肤角质细胞中聚集和转运，并且得不到降解，形成了肉眼可见的黑色素。使得皮肤色素代谢失调，如色素沉积、老人斑、紫外斑和褐色斑的形成。皮肤的黑色素细胞中，在酪氨酸酶是主要的黑色素合成关键酶，酪氨酸酶也被称为多酚氧化酶，分子量大约60-70kDa，含有铜离子的糖蛋白酶，位于黑色素小体的膜上。黑色素合成的起始步骤是整个黑色素酶化生理过程的限速步骤，因此对皮肤中黑色素生物合成的控制至关重要。另外，酪氨酸酶在褐黑素生物合成过程中也起催化作用。因此，抑制酪氨酸酶是减少黑色素合成的关键。

护肤品是日常使用，用来保护和滋养皮肤表皮层的。护肤品中经常添加的物质，如：香精、防腐剂、润肤剂、表面活性剂等物质已被证实存在对皮肤刺激的情况。如果在护肤品中加入抗炎的活性物质，可以缓解皮肤刺激，保养和防护兼顾，将很大程度上缓解皮肤过敏人群受到的困扰。皮肤炎症包括特应性皮炎、过敏性皮炎、神经性皮炎等炎症。过敏性皮炎表现一般无特异性，轻症时局部皮肤瘙痒，呈红斑，淡红至鲜红色，稍有水肿，或有针尖大丘疹密集，重症时红斑肿胀明显，在此基础上有多数丘疹、水疱，炎症剧烈时可以发生大疱。水疱破裂则有糜烂、渗液和结痂。如为烈性的原发刺激，可使表皮坏死脱落，甚至深及真皮发生溃疡。过敏性皮炎最常见的瘙痒症状可让患者寝食难安，一旦加重，引起瘙痒难耐，皮肤抓破、红疹、渗液、糜烂，甚至导致皮肤坏死，对面容造成严重损害。特应性皮炎的发病机制较为复杂，目前认为其与免疫、遗传、皮肤屏障功能异常相关。特应性皮炎皮损皮肤中的主要表达Th2细胞相关细胞因子(如IL-4和IL-13)和趋化因子。这些趋化因子对表达趋化因子受体CCR4的Th2细胞具有趋化作用。因此，通常在皮损部位观察到Th2细胞数值比正常值高，但这是AD急性期的病理机制，据报道，产生IFN-γ和IL-12的Th1细胞在慢性期占优势。神经性皮炎会局部瘙痒剧烈，搔抓后出现针头至米粒大小，圆形或多角形扁平丘疹，呈皮肤色或淡褐色，坚实而带光泽，可附少量鳞屑；如继续刺激，可很快加厚，扩展融合发展成苔癣样斑片。

作为在非化妆品的药品中，以缓解刺激及缓解炎症为目的的物质，非类固醇系有氟芬那酸、布洛芬、苄达明、吲哚美辛等，类固醇系统有脱氢皮质醇、地塞米松等，这些大部分对于皮肤来说在安全性方面或配合用于皮肤的组成成分时的安全性方面都存在问题，易产生副作用和药物依耐性，而且容易产生病情复发，一旦复发，症状在传统的药物作用下将更加难以治愈，因此我们需要研制一种对人体副作用小且具有抗炎及缓解刺激效果的物质来代替传统的药品。