[发明专利]含有联苯衍生物混合物的组合物及其用途在审

专利信息
申请号: 202010082960.2 申请日: 2020-02-07
公开(公告)号: CN111265518A 公开(公告)日: 2020-06-12
发明(设计)人: 向飞;胡亚丽 申请(专利权)人: 黄泳华
主分类号: A61K31/41 分类号: A61K31/41;A61K31/4745;A61K31/4015;A61K31/277;A61K31/165;A61K31/27;A61K31/197;A61P31/04;A61K36/232;A61K36/71;A61K36/65;A61K36/605;A61K36/60
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 519000 广东省珠海市*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 含有 联苯 衍生物 混合物 组合 及其 用途
【说明书】:

发明提供了一种含有互不相同的第一联苯衍生物与第二联苯衍生物混合物的组合物,所述联苯衍生物的具体定义见说明书。本发明所述的混合物能协同地增强短毛独活全株等植物的提取物对阿尔莱特葡萄球菌等细菌的抑制作用。

技术领域

本发明属于医药技术领域,具体涉及一种含有联苯衍生物的混合物的组合物及其用途。

背景技术

医院感染是影响医院医疗质量的重要问题。随着现代医学技术的不断发展进步,抗菌药物大量使用,临床病原菌的耐药菌株不断增加。因此,提高已有药物的抗菌活性,将会有助于改善细菌性感染患者的治疗效果。

Castellano S等人披露了一系列具有抗菌活性的联苯衍生物(Farmaco.2003Aug;58(8):563-8.)。

植物提取物中富含有多种具有抗菌活性的成分,比如,姚翰文等人在《丁香等29种植物提取物抑菌活性的筛选》一文种披露称丁香等29种植物提取物均具有一定的抑菌活性。

众所周知的是,中药的疗效是通过一系列相似结构的化合物群(有效成分)的协同作用而体现的。因此,寻找能与植物提取物发生协同作用的化合物群,为中西医结合治疗疑难病症提供了新的途径。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有互不相同的第一联苯衍生物与第二联苯衍生物的混合物的组合物,所述的混合物能与北短毛独活全株、升麻根茎、桑根皮、葎草全株、牡丹根皮、延胡索块茎等植物的提取物产生协同的抗菌作用。

为了实现上述目的,本发明一方面提供了含有互不相同且选自如下所示化合物1~72的第一联苯衍生物与第二联苯衍生物的混合物的组合物:

苄基N-戊酰基-N-((2'-(2-三苯甲基-2H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸酯(化合物1),

((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸(化合物2),

甲基((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸酯(化合物3),

乙基N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-L-缬氨酸酯(化合物4),

N-戊酰基-N-((2'-(1-三苯甲基-1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸(化合物5),

N-戊酰基-N-((2'-(2-三苯甲基-2H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸(化合物6),

N-戊酰基-N-((2'-(1-三苯甲基-1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-D-缬氨酸(化合物7),

N-戊酰基-N-((2'-(2-三苯甲基-2H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-D-缬氨酸(化合物8),

4'-溴-[1,1'-联苯]-2-甲腈(化合物9),

5-(4'-溴-[1,1'-联苯]-2-基)-2H-四氮唑(化合物10),

2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-甲醛(化合物11),

N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-2-甲基丙烷-1-胺(化合物12),

N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)戊酰胺(化合物13),

N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-L-异亮氨酸(化合物14),

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